[发明专利]Lycojaponicumin C在治疗结直肠癌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Lycojaponicumin C的新用途，尤其涉及Lycojaponicumin C在制备抗结直肠癌药物中的应用。

技术背景

癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。

本发明涉及的化合物Lycojaponicumin C是一个2012年发表（Wang,X.J.et al.,2012.Lycojaponicumins A-C,Three Alkaloids with an Unprecedented Skeleton from Lycopodium japonicum.Organic Letters14(10),2614-2617.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，对于本发明涉及的Lycojaponicumin C在制备治疗结直肠癌药物中的用途属于首次公开，而且由于骨架类型属于全新的骨架类型，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于结直肠癌的防治显然具有显著的进步。

发明内容

本发明提供化合物Lycojaponicumin C在制备抗肿瘤药物中的应用。

本发明采用如下技术方案：Lycojaponicumin C在制备抗结直肠癌药物中的应用，Lycojaponicumin C的结构式如式（Ⅰ）所示：

本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Lycojaponicumin C对人结直肠癌细胞株LOVE1、LoVo、SW620和SW480的生长也具有显著的抑制作用，抑制这4株细胞生长的IC₅₀值分别为1.44±0.12μM、1.72±0.23μM、1.81±0.12μM和1.42±0.22μM。因此，Lycojaponicumin C能用于制备抗结直肠癌药物，具有良好的开发应用前景。

本发明涉及的Lycojaponicumin C在制备治疗结直肠癌药物中的用途属于首次公开，而且由于骨架类型属于全新的骨架类型，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于结直肠癌的防治显然具有显著的进步。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Lycojaponicumin C的制备方法参见文献（Wang,X.J.et al.,2012.Lycojaponicumins A-C,Three Alkaloids with an Unprecedented Skeleton from Lycopodium japonicum.Organic Letters14(10),2614-2617.）。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Lycojaponicumin C片剂的制备：

取20克化合物Lycojaponicumin C，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Lycojaponicumin C胶囊剂的制备：

取20克化合物Lycojaponicumin C，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例：采用MTT法评价化合物Lycojaponicumin C对人结直肠癌细胞株的生长抑制作用