[发明专利]Lycojaponicumin C在抗呼吸道合胞病毒的药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及Lycojaponicumin C在制备抗呼吸道合胞病毒（Respiratory Syncytial Virus，RSV）的药物中的应用。

背景技术

RSV主要引起呼吸系统感染，在婴幼儿、老年以及免疫缺陷人群引起严重肺炎，是人类上呼吸道感染的重要病原之一。

本发明涉及的化合物Lycojaponicumin C是一个2012年发表（Wang, X. J. et al., 2012. Lycojaponicumins A-C, Three Alkaloids with an Unprecedented Skeleton from Lycopodium japonicum. Organic Letters 14(10), 2614-2617.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，对于本发明涉及的在制备治疗呼吸道合胞病毒（RSV）药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于呼吸道合胞病毒（RSV）抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于呼吸道合胞病毒（RSV）的防治显然具有显著的进步。

发明内容

本发明提供了Lycojaponicumin C在制药中的新用途：

Lycojaponicumin C在制备抗RSV的药物中的应用。

所述化合物Lycojaponicumin C结构如式（Ⅰ）所示：

经实验证明，Lycojaponicumin C对RSV有显著的抑制作用：抑制RSV在HEK293细胞出现CPE效应（Cytopathic Effect，CPE），IC₅₀为2^-11.91，TI为1499.2。

本发明涉及的Lycojaponicumin C在制备治疗呼吸道合胞病毒（RSV）药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于呼吸道合胞病毒（RSV）抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于呼吸道合胞病毒（RSV）的防治显然具有显著的进步。

具体实施方式

 本发明所涉及化合物Lycojaponicumin C的制备方法参见文献（Wang, X. J. et al., 2012. Lycojaponicumins A-C, Three Alkaloids with an Unprecedented Skeleton from Lycopodium japonicum. Organic Letters 14(10), 2614-2617.）。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Lycojaponicumin C片剂的制备：

取20克化合物Lycojaponicumin C，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Lycojaponicumin C胶囊剂的制备：

取20克化合物Lycojaponicumin C，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例：化合物Lycojaponicumin C对呼吸道合胞病毒（RSV）的作用研究

（1）化合物Lycojaponicumin C的配置：将化合物Lycojaponicumin C溶于细胞维持液（含2%新生牛血清的MEM，GIBICO公司产品）中备用。

（2）细胞株与病毒株：

人胚肾细胞（HEK293，RSV病毒敏感细胞）购自美国Clontech公司；呼吸道合胞病毒（RSV）Long株引自中国CDC病毒病研究所。

（3）细胞毒性测定：