[发明专利]Incarviatone A在抗人体真菌药物中的应用无效
申请号: | 201310437984.5 | 申请日: | 2013-09-22 |
公开(公告)号: | CN103446095A | 公开(公告)日: | 2013-12-18 |
发明(设计)人: | 江春平;黄蓉 | 申请(专利权)人: | 南京广康协生物医药技术有限公司 |
主分类号: | A61K31/352 | 分类号: | A61K31/352;A61P31/10 |
代理公司: | 江苏银创律师事务所 32242 | 代理人: | 何震花 |
地址: | 210019 江苏省南京市建*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | incarviatone 人体 真菌 药物 中的 应用 | ||
技术领域
本发明涉及Incarviatone A的用途,尤其涉及Incarviatone A在制备抗人体真菌药物中的应用。
背景技术
致病菌的扩散及其耐药性的增强严重威胁着人类的健康和生命,抗菌药物已作为常规用药广泛用于艾滋病、器官移植以及慢性消耗性疾病(如癌症、糖尿病、尿毒症等)的治疗,虽然目前临床上使用的抗菌药剂(如酮康唑、阿米卡星、庆大霉素、活力康唑、伊曲康唑、特比萘芬、二性霉素、氟康唑等)对皮肤及浅表部位感染的疗效较好,但这些抗菌药物的蓄积毒性较强,常常引起肝肾损伤、消化道刺激、头晕、过敏等,所以寻找作用机理独特的新型抗菌药物成为当今药物研发的热点之一。
本发明涉及的化合物Incarviatone A是一个2012年发表(Shen,Y.H.et al.,2012.Incarviatone A,a structurally unique natural product hybrid with a new carbon skeleton from Incarvillea delavayi,and its absolute configuration via calculated electronic circular dichroic spectra.RSC Advances2,4175–4180.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前没有关于该化合物活性方面的报道,对于本发明涉及的Incarviatone A在制备治疗抗人体真菌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于人体真菌抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于人体真菌感染的防治显然具有显著的进步。
发明内容
本发明的目的在于:
提供一种本发明的Incarviatone A在制备抗人体真菌药物中的应用。
所述化合物Incarviatone A结构如式(Ⅰ)所示:
Incarviatone A具有很强的抑制红色毛癣菌、羊毛状小孢子菌或断发癣菌的作用,所以Incarviatone A可作为具有抗人体真菌作用的化合物,并有望在制备抗人体真菌药物中得到应用。
本发明涉及的Incarviatone A在制备治疗抗人体真菌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于人体真菌抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于人体真菌感染的防治显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Incarviatone A的制备方法参见文献(Shen,Y.H.et al.,2012.Incarviatone A,a structurally unique natural product hybrid with a new carbon skeleton from Incarvillea delavayi,and its absolute configuration via calculated electronic circular dichroic spectra.RSC Advances2,4175–4180.)。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
实施例1:本发明所涉及化合物Incarviatone A片剂的制备:
取20克化合物Incarviatone A,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。
实施例2:本发明所涉及化合物Incarviatone A胶囊剂的制备:
取20克化合物Incarviatone A,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例:Incarviatone A抗人体真菌活性
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