[发明专利]原花青素脂质体及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明属化学领域，涉及化妆品领域，特别涉及原花青素脂质体及其在化妆品中的用途。

背景技术

原花青素（Proanthocyanidins，简称PC）是自然界中广泛存在的聚多酚类混合物，该类化合物具有多种生物活性，以其高效、低毒、高生物利用度而著称。原花青素是目前国际上公认的清除人体内自由基的天然抗氧化剂，其抗氧化、清除自由基的能力是VE（生育酚，维生素E）的50倍、VC（抗坏血酸，维生素C）的20倍。近年来，常作为抗癌、防止心血管等疾病药物的有效成分。因此，将原花青素开发成功能性化妆品，用以美白、保湿、预防皮肤衰老已成为研究热点。

原花青素是一大类多酚化合物的总称，其基本组成单位是黄烷-3-醇和黄烷-3,4-二醇。按聚合度的大小，通常将二至四聚体称为低聚体（OPC），将五聚体以上的称为高聚体（PPC）。各类原花青素中，二聚体分布最广，研究得最多，也是最重要的一类原花青素。

原花青素具有优良的性质和功效，但同时在应用中存在一些不足。比如其稳定性较差，易受外界条件影响，易氧化，对光热值敏感等，这使其应用受到了限制。目前研究较多的是原花青素微胶囊，并且已经进行了工业化生产，但是其粒径较大，不利于人体吸收和化妆品的应用。因此寻找理想的优质的载体来运输和储存，如何在有效保护原花青素的同时提高其稳定性，具有重要的现实意义。

脂质体是由磷脂双分子层构成的亲水性囊泡，具有提高被包封药物的稳定性、促进药物透皮吸收、延长药物的作用时间、对局部疾病部位的靶向作用、降低药物毒副作用等特点。因此，脂质体作为药物载体已广泛应用于药物制剂及化妆品工艺配方中。原花青素脂质体可提高药物的稳定性、提高药物穿透皮肤的能力、提高药物的缓释性能。因此，原花青素脂质体及其化妆品开发必将称为研究热点。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于提供一种原花青素脂质体，有利于原花青素的应用。

本发明所要解决的另一技术问题在于提供上述原花青素脂质体的制备方法。

本发明所要解决的另一技术问题在于提供上述原花青素脂质体的用途。

本发明解决上述技术问题所采取的技术方案是：一种原花青素脂质体，以原花青素为有效成分，原花青素包裹于脂质体中，形成亲水性混悬液，按重量百分比计包括下述组分：

    原花青素             0.01～0.1%

表面修饰的脂质体     0.1～5% 

余量为水溶液，其中，

所述表面修饰的脂质体为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、胆固醇中的一种或更多种。

其中，原花青素的重量百分比优选为0.01～0.08%。

原花青素的重量百分比更优选为0.02～0.05%。

表面修饰的脂质体的重量百分比优选为0.3～3%。

表面修饰的脂质体的重量百分比更优选为0.6～2%。

在上述方案的基础上，所述的表面修饰的脂质体按原花青素脂质体总量的重量百分比计包括下述组分：

    脂质材料             0.06～4%    

聚乙二醇             0.02～0.5%

非离子表面活性剂     0.02～0.5%。

其中，脂质材料的重量百分比优选为0.1～3%。

脂质材料的重量百分比更优选为0.5～2%。

聚乙二醇的重量百分比优选为0.05～0.5%。

聚乙二醇的重量百分比更优选为0.1～0.3%。

聚乙二醇的分子量为500-2000，优选1500。

非离子表面活性剂的重量百分比优选为0.05～0.3%。

非离子表面活性剂的重量百分比更优选为0.1～0.2%。

聚乙二醇（PEG）是由乙二醇单体聚合而成的线性高分子材料，PEG分子中存在大量的乙氧基能够与水形成氢键，使PEG具有水溶性和高柔顺性，可在脂质体表面形成一层水化膜；PEG在脂质体表面交错重叠覆盖，形成致密的蘑菇状、毛刷状或烙饼状构象云，构成空间位阻。因此PEG修饰脂质体，可以减弱脂质体长期贮存的聚集性，增加再分散性。