[发明专利]含有螺环的截短侧耳素类抗生素有效

专利信息
申请号: 201310452247.2 申请日: 2013-09-28
公开(公告)号: CN103709102A 公开(公告)日: 2014-04-09
发明(设计)人: 张蕙;王爱臣;孙亮 申请(专利权)人: 山东亨利医药科技有限责任公司
主分类号: C07D221/20 分类号: C07D221/20;C07D401/06;A61K31/438;A61P31/04;A61P31/06;A61P17/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250101 山东省济*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 含有 侧耳 抗生素
【权利要求书】:

1.通式(Ⅰ)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其前体药物、其溶剂化物、氘代物或其立体异构体:

其中,R1为氢、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、羟基C1-6烷基、羧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基胺基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、磺酸基、磺酰基C1-6烷基、磺酰胺基C1-6烷基、氨基磺酰基、C1-6烷基胺基磺酰基、二(C1-6烷基)胺基磺酰基、氨基磺酰基C1-6烷基、C1-6烷基胺基甲酰基、二(C1-6烷基)胺基甲酰基、氨基甲酰基、氨基甲酰基C1-6烷基、3-14元环烷基、6-14元芳基、6-14元芳基C1-6烷基、3-14元杂环基、3-14元杂环基C1-6烷基,

或下式所示的基团

R2和R3分别独立的为

(1)氢、氨基、羟基、巯基、羧基、胍基,

(2)未被取代或被1-3个相同或不同的R4取代的:C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷基胺基、C1-6烷硫基、羧基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基甲酰基、氨基甲酰基C1-6烷基,

(3)未被取代或被1-3个相同或不同的R4取代的:3-14元环烷基、3-14元杂环基或6-14元芳基,

或R2和R3与它们所连接的C原子结合在一起形成未被取代或被1-3个相同或不同的R5取代的3-14元环状基团,

R4、R5独立地选自卤素、羟基、氨基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、羧基C1-6烷基、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、氨基磺酰基、氨基磺酰基C1-6烷基、氨基甲酰基、氨基甲酰基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰氧基、C1-6烷氧基羰基、苯基、3-14元环烷基或3-14元杂环基;

A为未被取代或被1-6个R6取代的5-14元的螺环基,其中所述的R6选自氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基、羟基C1-6烷基、氨基、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基或C1-6烷基胺基甲酰基,

X为-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-COO-、NR7、CONR7、-NHCONH-或一个键;

R7为氢或C1-6烷基;

m和n分别独立的为0、1、2、3或4。

2.如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、其前体药物、其溶剂化物、氘代物或其立体异构体:

其中,X为-S-。

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