[发明专利]能常温保存的米索前列醇阴道用固体组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种米索前列醇阴道固体组合物，包括：药物活性成分和药学可接受的辅料，所述的药物活性成分包括：米索前列醇分散体；所述的药学适用的辅料包括：填充剂、崩解剂、润滑剂、助流剂和稳定剂。其特征在于：所述的填充剂包括药学可接受的水溶性填充剂和水不溶性填充剂，包括但不限于甘露醇、山梨醇、木糖醇、甘氨酸、赖氨酸、脯氨酸、乳糖、蔗糖、淀粉、糊精、微晶纤维素、预胶化淀粉、低取代羟丙基纤维素、乙基纤维素等，其用量为片重的80-95％；所述的崩解剂包括药学可接受的崩解剂中的一种或两种，包括但不限于淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素等，其用量为片重的0.5-20％。；所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的一种或几种，用量为片重的0.25％-2.0％；所述的助流剂为二氧化硅或微粉硅胶，用量为片重的0.15-3％；所述的稳定剂为酒石酸、柠檬酸或已二酸中的一种或两种，用量为片重的0.5-4％；采用干法制粒或直接压片法制备，且在制备工艺中原辅料混合时，优先将原料药与二氧化硅或微粉硅胶混匀。

2.权利要求1所述米索前列醇阴道片或胶囊的干法制粒制备方法，其特征在于：

步骤1：将主药和辅料细粉分别过60目以上筛；

步骤2：按步骤1制备的主药细粉和辅料细粉，将1/4的崩解剂和1/2的助流剂留出备用，主药先与剩余1/2润滑剂过筛混匀，再与其它辅料递增混合，然后再与备用的崩解剂和润滑剂混匀；

步骤3：将步骤2得到的混合细粉用干法制粒机制粒；

步骤4：干法制粒后的颗粒外加备用辅料，即将留作备用的1/4量的崩解剂和1/2量的润滑剂与颗粒混匀；

步骤5：将上述混匀后的颗粒送入通用压片机制成硬度为2.5-4Kg/cm²的片子或送入胶囊机装囊。

3.权利要求1所述米索前列醇阴道片可采用直接压片法，其特征在于：

步骤1：将主药和辅料细粉分别过60目以上筛；

步骤2：按步骤1得到的主药细粉先行与1/2量的润滑剂过筛混匀，然后再与其它辅料递增混匀；

步骤3：将上述混匀后的颗粒送入通用压片机制成硬度为2.5-4Kg/cm²的片子。