[发明专利]含腈基的噻吩并吡啶脂类衍生物的晶型、其制法和应用有效

专利信息
申请号: 201310462399.0 申请日: 2013-09-29
公开(公告)号: CN104098586A 公开(公告)日: 2014-10-15
发明(设计)人: 刘登科;刘颖;穆帅;张旭阳;黄阳;魏巍 申请(专利权)人: 天津药物研究院
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61K31/4365;A61P7/02;A61P9/10;A61P9/00
代理公司: 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 代理人: 刘丹妮
地址: 300193 *** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 含腈基 噻吩 吡啶 衍生物 制法 应用
【权利要求书】:

1.一种(5-(2-腈基苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)乙酸酯的晶型,其特征在于,该晶型属于单斜晶系,空间群为P21/n,晶胞参数:α=90°,β=99.06(3)°,γ=90°,Z=4。

2.根据权利要求1所述的晶型,其特征在于,该晶型的熔点为91.1~91.8℃。

3.根据权利要求1或2所述的晶型,其特征在于,该晶型的晶胞中的分子堆积如图2所示。

4.权利要求1至3中任一项所述晶型的制备方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:

(1)按照1:6~10的重量体积比将(5-(2-腈基苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)乙酸酯加入甲醇中,在搅拌下加热溶解,过滤;

(2)将步骤(1)过滤所得的滤液放置20~24h析晶,过滤收集结晶,干燥,得到所述晶型;所述放置析晶的温度优选为25~35℃。

5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,在步骤(1)中,所述重量体积比为1:8;优选地,在搅拌下加热至40~65℃,优选为60℃。

6.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含有效量的权利要求1~3中任一项所述的晶型和一种或多种药学上可接受的辅料。

7.根据权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物为固体口服制剂、液体口服制剂或注射剂;优选地,所述固体口服制剂包括分散片、肠溶片、咀嚼片、口崩片、胶囊或颗粒剂;所述液体口服制剂包括口服溶液剂;所述注射剂包括注射用水针、注射用冻干粉针、大输液或小输液。

8.权利要求1至3中任一项所述的晶型或按照权利要求4或5所述的方法制备的晶型在制备用于抗血小板聚集的药物组合物中的用途。

9.权利要求1至3中任一项所述的晶型或按照权利要求4或5所述的方法制备的晶型在制备用于治疗因抗血小板聚集而引起的冠状动脉综合征、心肌梗死、心肌缺血、心脑血管疾病的药物组合物中的用途。

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