[发明专利]一种含有琥珀酸索利那新的口腔崩解片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂领域，涉及一种含有琥珀酸索利那新的口腔崩解片及其制备方法。

背景技术

膀胱过度活动症（Overactive Bladder，OAB），简称膀胱过动症，是一种以尿急症状为特征的症候群，常伴有尿症状，可伴或不伴有急迫性尿失禁，尿动力学上可表现出逼尿肌过度活动，也可为其他形式的尿道—膀胱功能障碍。OAB无明确的病因，不包括由急性尿路感染或其他形式的膀胱尿道局部病变所致的症状。膀胱过动症给患者生活带来了很多不便，会大大影响患者的生活质量，甚至是影响日常的生活和工作。目前临床治疗膀胱过动症主要有一下几种方法：1.行为训练，2.药物治疗，其中又以药物治疗为主要的治疗方法。

索利那新是目前治疗膀胱过动症的一线药物，由安斯泰来公司所研发的，目前市售产品为普通片，主要的规格为5mg，本专利制备了一种含有琥珀酸索利那新的口腔崩解片，与传统的普通片相比较，具有速释的优点。口腔崩解片，简称口崩片，是一种新型口服剂型。它是用微囊包裹药物，再添加甘露醇，山梨醇等易溶性辅料制成的口服释药系统。该类制剂可在无水或仅有少量水的条件下于口腔中快速崩解，随吞咽动作进入消化道，在口腔内无粘膜吸收，于体内吸收，代谢过程与普通片剂相同。与普通制剂相比，口腔崩解片有服用方便，吸收快，生物利用度高，对消化道粘膜刺激性小等优点，因此受到广泛关注。

发明内容

为了克服现有临床治疗情况和制剂技术的不足，本发明提供了含有琥珀酸索利那新口崩片的制备方法，是采用湿法制粒，添加部分外加崩解剂，粘合剂，助流剂以及润滑剂的方法制备，制得颗粒硬度适宜、可压性良好，且制粒过程顺利、操作简便。

本发明以常用的口崩片的辅料制成了含有琥珀酸索利那新口崩片，比传统的普通片，具有服用方便，吸收快，生物利用度高，对消化道粘膜刺激性小等优点，且制备工艺简单，质量可控，能保证产品稳定，有利于实际生产。

本发明提供了一种含有琥珀酸索利那新的口腔崩解片及其制备方法，该制剂的组成成分按下列重量配比：

原料                                    重量比例

琥珀酸索利那新                           1~5%

填充剂                                   20~50%

崩解剂                                   10~20%

粘合剂                                   0.01~0.3%

助流剂                                   0.3~2%

润滑剂                                   0.5~2%

所得制剂是由作为药物活性成分的琥珀酸索利那新和药用辅料组成。所用填充剂为淀粉、预胶化淀粉、蔗糖、微晶纤维素、乳糖、磷酸氢钙、甘露醇，优选微晶纤维素。

粘合剂为羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙二醇、聚维酮、甲基纤维素；

崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素，优选交联聚维酮。

助流剂或润滑剂为二氧化硅、滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸中的一种或几种物质的混合，优选二氧化硅和硬脂酸镁。

本发明所提供的制备方法为湿法制粒，将粘合剂和崩解剂分为内外加，内加物料制粒烘干再与外加辅料混合均匀。这种方法既能保证药物之间混合均匀，又能够有利于药物的崩解和溶出。

本发明通过对活性物质进行最为广泛的湿法制粒，以保证物料具有较好的流动性，增加了工艺重现性。该工艺相对于其他工艺而言，具有工艺简单，设备要求低，操作简单，粉尘污染小的优势，且保证药物质量，更利于工业化生产。

按照质量标准对采用本发明生产的样品进行检测，各项指标均符合规定。

具体实施方式

通过以下具体例子，可以更加具体的了解本发明，但是本发明不局限于下述的实施例。

实施例1

此实施例的存在形式为片剂。（以每1000片量计）