[发明专利]与取代的杂环稠合的γ‑咔啉的合成

权利要求书

1.游离或盐形式的下列化合物的用途：

a)式2B的化合物：

其中:

(i)k是1；

(ii)m是1；

(iii)A＝Cl、Br、F或I；

(iv)R⁵是H或C_1-4烷基；

(v)R⁷、R⁸和R⁹是H；

或

b)式2C的化合物:

其中:

(i)k是1；

(ii)m是1；

(iii)A＝Cl、Br、F或I；

(iv)R⁵是H或C_1-4烷基；

(v)R⁷、R⁸和R⁹是H；

用于制备游离或盐形式的式2J的化合物:

其中:

(i)k是1；

(ii)m是1；

(iii)n是1；

(iv)X是N；

(v)R⁵是H或C_1-4烷基；

(vi)R⁷、R⁸和R⁹是H；

(vii)R¹⁰是H或C_1-4烷基；

(viii)R^6a和R^6b是H；并且

(ix)R¹是4-(4-氟苯基)-4-氧代丁基。

2.权利要求1所述的用途，其中式2J化合物中的R⁵是H，式2B化合物和/或式2C化合物中的R⁵是H且A是Br。

3.权利要求1所述的用途，还包括如下步骤：

a)将式2A的化合物

还原成式2B的化合物

其中对于式2A和2B的化合物:

(i)k是1；

(ii)m是1；

(iii)A＝Cl、Br、F或I；

(iv)R⁵是H或C_1-4烷基；

(v)R⁷、R⁸和R⁹是H；并且

b)通过手性酸拆分或手性色谱法分离式2B化合物。

4.权利要求3所述的用途，其中的步骤(a)使用选自下列的试剂:

a)硅烷和酸；

b)氰基硼氢化钠和酸；

c)锌和酸；

d)钠和液氨；

e)钠和乙醇；

f)硼烷-三乙胺；和

g)氢和选自镍、钯炭、硼化镍、金属铂、氧化铂、氧化铑、氧化钌和氧化锌的金属催化剂。

5.权利要求3所述的用途，其中的步骤a)包括使用硅烷和酸。

6.权利要求3所述的用途，其中的步骤a)包括使用三乙基硅烷和酸。

7.权利要求3所述的用途，其中的步骤a)包括使用三乙基硅烷和三氟乙酸。

8.权利要求3、4、5、6或7所述的用途，其中在步骤(b)中通过手性酸拆分分离式2B的化合物，其中所述的手性酸拆分步骤使用扁桃酸。

9.权利要求8所述的用途，其中所述的手性酸拆分步骤使用(S)-(+)-扁桃酸。

10.权利要求3-7任意一项所述的用途，其中R⁵是H且A是Br。

11.权利要求3-7任意一项所述的用途，其中在步骤(b)中通过手性色谱法分离式2B的化合物，其中所述的手性色谱法使用直链淀粉三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)柱。