[发明专利]一种5-氨甲基吡啶衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种5-氨甲基吡啶衍生物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤： 

（1）3位取代的5-羟甲基吡啶、叠氮试剂、催化试剂反应，得3位取代的5-叠氮甲基吡啶； 

（2）3位取代的5-叠氮甲基吡啶与还原剂反应，即得。 

2.根据权利要求1所述的一种5-氨甲基烟酸的制备方法，其特征在于：步骤（1）中，3位取代基为卤素或酯基。 

3.根据权利要求1所述的一种5-氨甲基烟酸的制备方法，其特征在于：步骤（1）中，3位取代的5-羟甲基吡啶、叠氮试剂和催化试剂的摩尔比为1.0:1.0-3.0:0.1-3.0；反应温度为-5℃到溶剂的回流温度，反应时间为3-30h。 

4.根据权利要求1所述的一种5-氨甲基烟酸的制备方法，其特征在于：步骤（1）中，所述叠氮试剂为叠氮钠、叠氮磷酸二苯酯或对乙酰氨基苯磺酰叠氮。 

5.根据权利要求1所述的一种5-氨甲基烟酸的制备方法，其特征在于：步骤（1）中，所述催化试剂选自碱性催化试剂、相转移催化剂和羟基活化剂中的一种或几种。 

6.根据权利要求4所述的一种5-氨甲基烟酸的制备方法，其特征在于：所述碱性催化试剂为非亲核性有机碱，所述非亲核性有机碱包括三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯和喹啉；所述相转移催化剂包括四丁基溴化铵和四丁基碘化胺；所述羟基活化剂包括对甲基苯磺酰氯、2,4,6-三甲基苯磺酰氯、2,4,6-三异丙基苯磺酰氯、对甲基苯磺酰咪唑、2,4,6-三甲基苯磺酰咪唑和2,4,6-三异丙基苯磺酰咪唑。 

7.根据权利要求1所述的一种5-氨甲基烟酸的制备方法，其特征在于：步骤（1）中，反应体系的溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、四氢呋喃、甲苯、乙酸乙酯、甲基叔丁基醚或石油醚。 

8.根据权利要求1所述的一种5-氨甲基烟酸的制备方法，其特征在于：步骤（2）中，还原剂选自氢气、水合肼、甲酸、甲酸盐、硼氢化钠和1,4-二氢吡啶及其衍生物中的一种或几种组合；反应体体系中还包括催化剂，所述催化剂选自钯碳、三碘化铝、过渡金属、三氟化硼乙醚和三苯基膦中的一种或几种。 

9.根据权利要求1所述的一种5-氨甲基烟酸的制备方法，其特征在于：步骤（2）中，反应温度为-5℃到溶剂的回流温度，反应时间为0.5-30h。 

10.根据权利要求1所述的一种5-氨甲基烟酸的制备方法，其特征在于：步骤（2）中， 反应体系的溶剂为低碳烷烃醇、水、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、四氢呋喃、乙酸或甲酸。