[发明专利]Phyllanthoid A在制备治疗类风湿关节炎药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Phyllanthoid A的新用途，尤其涉及Phyllanthoid A在制备治疗类风湿关节炎药物中的应用。

背景技术

类风湿关节炎为临床常见病和多发病，类风湿关节炎属于自身免疫性疾病，属于免疫性炎症的范畴。目前，对于类风湿关节炎，目前主要采用非甾体抗炎药（双氯灭痛、阿司匹林等）和免疫抑制剂（6-巯基嘌呤等）进行治理，但这些药物均存在明显的不良反应，如前者损伤胃肠道粘膜导致消化性溃疡，后者作用选择性差，易于诱发感染等。因此，成分明确、质量可控且安全高效的化合物在研制类风湿关节炎治疗药物方面，具有潜在的价值。

本发明涉及的化合物Phyllanthoid A是一个2013年发表（Jian-Qiang Zhao,et al.,Two New Highly Oxygenated and Rearranged Limonoids from Phyllanthus cochinchinensis.Organic Letters，2013,15（10）2414–2417.）的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅抑制乳腺癌细胞增值（Jian-Qiang Zhao,et al.,Two New Highly Oxygenated and Rearranged Limonoids from Phyllanthus cochinchinensis.Organic Letters，2013,15（10）2414–2417.），本发明涉及的Phyllanthoid A在制备治疗类风湿关节炎药物中的用途属于首次公开。

发明内容

本发明的目的在于根据现有Phyllanthoid A研究中未发现其具有抗类风湿关节炎活性的报道的现状，提供了Phyllanthoid A在制备抗类风湿关节炎药物中的应用。

本发明Phyllanthoid A对小鼠的口服LD50为3.532g/kg，化合物Phyllanthoid A 10，20mg/kg口服给药，明显抑制佐剂关节炎大鼠的原发性和继发性足跎肿胀及醋酸所致小鼠扭体反应，表明化合物Phyllanthoid A抑制急慢性炎症和疼痛。因此，化合物Phyllanthoid A可以作为治疗类风湿关节炎的药物。

所述化合物Phyllanthoid A结构如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）

本发明涉及的Phyllanthoid A在制备治疗类风湿关节炎药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于类风湿关节炎抑制活性强，具备突出的实质性特点，同时用于类风湿关节炎的防治显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Phyllanthoid A的制备方法参见文献（Jian-Qiang Zhao,et al.,Two New Highly Oxygenated and Rearranged Limonoids from Phyllanthus cochinchinensis.Organic Letters，2013,15（10）2414–2417.）

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Phyllanthoid A片剂的制备：

取5克化合物Phyllanthoid A，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Phyllanthoid A胶囊剂的制备：

取5克化合物Phyllanthoid A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例1、本发明Phyllanthoid A对大鼠佐剂关节炎的影响