[发明专利]Kadcoccitones A在制备降低血糖药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Kadcoccitones A的新用途，尤其涉及Kadcoccitones A在制备降低血糖药物中的应用。

背景技术

糖尿病（diabetes mellitus）在发达国家以及发展中国家均是一个日益严重的问题，它造成了严重而代价巨大的后果，包括失明，心脏病及肾病等。据估计，从2000年到2050年，全世界糖尿病患者的数目将增加165%。根据国际糖尿病联盟的统计，目前中国有4.3%的人口患有糖尿病，在未来20年内患者的数目将突破5000万。糖尿病是现代疾病中的第二杀手，它对人体的危害仅次于癌症，严重威胁着人类的健康。

本发明涉及的化合物Kadcoccitones A是一个2012年发表（Cheng-Qin Liang，et al.,Kadcoccitones A and B,Two New6/6/5/5-Fused Tetracyclic Triterpenoids from Kadsura coccinea.Organic Letters，2012,14(24):6362–6365.）的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抑制艾滋病毒,对多种肿瘤无效，（Cheng-Qin Liang，et al.,Kadcoccitones A and B,Two New6/6/5/5-Fused Tetracyclic Triterpenoids from Kadsura coccinea.Organic Letters，2012,14(24):6362–6365.），本发明涉及的Kadcoccitones A在制备降低血糖药物中的用途属于首次公开。

发明内容

本发明提出Kadcoccitones A在制备降低血糖药物中的应用。从药理实验看出，Kadcoccitones A有较好的降低血糖的作用。由于本发明首次公开Kadcoccitones A在降低血糖方面的药用作用。

所述化合物Kadcoccitones A结构如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）

本发明的技术方案是：Kadcoccitones A的应用，具体是应用于制备抗糖尿病药物。

本发明的有益效果是：

本发明对Kadcoccitones A进行实验动物的降血糖实验，说明Kadcoccitones A对实验性2型糖尿病有良好的降血糖作用。本发明涉及的Kadcoccitones A在制备治疗抗糖尿病药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其防治糖尿病活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于治疗抗糖尿病显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Kadcoccitones A的制备方法参见文献（Cheng-Qin Liang，et al.,Kadcoccitones A and B,Two New6/6/5/5-Fused Tetracyclic Triterpenoids from Kadsura coccinea.Organic Letters，2012,14(24):6362–6365.）

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Kadcoccitones A片剂的制备：

取5克化合物Kadcoccitones A，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Kadcoccitones A胶囊剂的制备：

取5克化合物Kadcoccitones A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例1：Kadcoccitones A对实验性2型糖尿病大鼠的影响

1、动物分组

健康Wistar大鼠（SPF级），雄性，体重180-220g（由南京医科大学实验动物中心提供），自由饮水进食，随机分为正常对照组和造模组，造模组按如下方法建立模型，造模成功后再将模型组动物随机分为模型对照组、阳性药物格列齐特组、Kadcoccitones A高中低组，按下表连续给药1周。

给药时间和剂量见表1：

表1Kadcoccitones A药效实验动物分组