[发明专利]Neonectrolide A在制备治疗或预防急性心衰药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Neonectrolide A的新用途，尤其涉及Neonectrolide A在制备治疗或预防急性心衰药物中的应用。 

背景技术

心衰（hear failure，HF）是指心脏功能异常导致心脏泵血量不能满足组织代谢需要的一种病理生理状态。病因诱因因为心脏负荷过重、心肌本身、舒张受限任何原因致初始心肌损伤引起结构功能低下而进行性发病；而感染、贫血、妊娠、分娩、心律紊乱、肺栓塞、甲亢、糖尿病、抑制心脏药诱发加重HF。发病机理过去认为HF发生发展的机制是血流动力学异常；20世纪80年代后期认识到神经-内分泌激素的激活起重要作用（交感↑NE↑RAS↑等激活）；90年代以后逐渐明确了“心肌重塑”（remodelling）是导致心衰的发生发展的基本机制。 

本发明涉及的化合物Neonectrolide A是一个2012年发表（Jinwei Ren,et al.,Neonectrolide A,a New Oxaphenalenone Spiroketal from the Fungus Neonectria sp.Organic Letters，2012,14（24）6226–6229.）的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及部分肿瘤细胞增殖（Jinwei Ren,et al.,Neonectrolide A,a New Oxaphenalenone Spiroketal from the Fungus Neonectria sp.Organic Letters，2012,14（24）6226–6229.），本发明涉及的Neonectrolide A在制备治疗或预防急性心衰药物中的用途属于首次公开。 

发明内容

本发明提出Neonectrolide A在制备治疗或预防急性心衰药物中的应用。从药理实验看出，Neonectrolide A有较好的治疗或预防急性心衰的作用。由于本发明首次公开Neonectrolide A在治疗或预防急性心衰方面的药理作用。 

所述化合物Neonectrolide A结构如式（Ⅰ）所示： 

本发明的技术方案是：Neonectrolide A的应用，具体是应用于制备治疗或预防急性心衰药物。本发明通过对犬进行NS组对比试验发现，Neonectrolide A可增加心衰犬的SW、LVW、+dp/dt、心输出量。因此，Neonectrolide A能用于制备预防心衰的药物，具有良好的开发应用前景。 

本发明涉及的Neonectrolide A在制备治疗或预防急性心衰药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗或预防急性心衰的活性强，具备突出的实质性特点，同时用于治疗或预防急性心衰显然具有显著的进步。 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Neonectrolide A的制备方法参见文献（Jinwei Ren,et al.,Neonectrolide A,a New Oxaphenalenone Spiroketal from the Fungus Neonectria sp.Organic Letters，2012,14（24）6226–6229.） 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 

实施例1：本发明所涉及化合物Neonectrolide A片剂的制备： 

取5克化合物Neonectrolide A，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。 

实施例2：本发明所涉及化合物Neonectrolide A胶囊剂的制备： 

取5克化合物Neonectrolide A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。 

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 

实验例1：采用NS法评价化合物Neonectrolide A对犬急性心力衰竭的治疗作用