[发明专利]Neonectrolide A在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Neonectrolide A的新用途，尤其涉及Neonectrolide A在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用。 

背景技术

复发性口腔溃疡是口腔粘膜病中最常见的疾病。患病率局口腔粘膜病的首位。Sircus（1975）调查1587人，患病率为20%。由此可见，口腔溃疡患者是一个十分庞大的群体。复发性口腔溃疡的病因复杂，至今仍不明确，可能与病毒感染、细菌感染以及机体的内分泌紊乱、免疫功能失调等因素有关。口腔溃疡的主要治疗措施包括局部治疗和全身治疗，由于局部治疗毒副作用较低，因此得到了人们的人可。近年来出现的局部使用的口腔含片虽然携带、使用方便，口感及依从性较好，如溶菌酶含片、西瓜霜含片、华素片等，但这些药物在杀菌、抗炎、止痛等方面各有侧重。 

本发明涉及的化合物Neonectrolide A是一个2012年发表（Jinwei Ren,et al.,Neonectrolide A,a New Oxaphenalenone Spiroketal from the Fungus Neonectria sp.Organic Letters，2012,14（24）6226–6229.）的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅抑制部分肿瘤细胞增殖（Jinwei Ren,et al.,Neonectrolide A,a New Oxaphenalenone Spiroketal from the Fungus Neonectria sp.Organic Letters，2012,14（24）6226–6229.），本发明涉及的Neonectrolide A在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的用途属于首次公开。 

发明内容

本发明的目的在于根据现有Neonectrolide A研究中未发现其具有治疗或预防口腔溃疡的报道的现状，提供了Neonectrolide A在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用。 

所述化合物Neonectrolide A结构如式（Ⅰ）所示： 

本发明涉及的Neonectrolide A在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗或预防口腔溃疡活性强，具备突出的实质性特点，同时用于治疗或预防口腔溃疡显然具有显著的进步。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Neonectrolide A的制备方法参见文献（Jinwei Ren,et al.,Neonectrolide A,a New Oxaphenalenone Spiroketal from the Fungus Neonectria sp.Organic Letters，2012,14（24）6226–6229.） 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 

实施例1：本发明所涉及化合物Neonectrolide A片剂的制备： 

取5克化合物Neonectrolide A加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。 

实施例2：本发明所涉及化合物Neonectrolide A胶囊剂的制备： 

取5克化合物Neonectrolide A加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。 

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 

试验例1：Neonectrolide A抗口腔溃疡试验研究 

1、试验目的：用苯酚制造口腔溃疡模型，每天给予口腔溃疡模型大鼠一定次数的Neonectrolide A，观察Neonectrolide A是否有减少溃疡的作用。 

2、受试药物及试剂 

华素片（北京四环医药科技股份有限公司）；苯酚 

动物：Wistar大鼠，雄性，体重240～280g，南京医科大学实验动物中心。 

3、试验方法