[发明专利]Kadcoccitones A在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Kadcoccitones A的新用途，尤其涉及Kadcoccitones A在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用。 

背景技术

阿尔茨海默病是一种常见的老年性脑神经退行性病变，发病率较高，已成为现代社会严重威胁老年人生命和健康的疾病之一。该疾病典型的病理变化包括β淀粉样蛋白沉积形成老年斑，神经纤维缠结，基底前脑胆碱能功能障碍和皮层、海马广泛的神经元丢失和突触形态的改变。 

本发明涉及的化合物Kadcoccitones A是一个2012年发表（Cheng-Qin Liang，et al.,Kadcoccitones A and B,Two New 6/6/5/5-Fused Tetracyclic Triterpenoids from Kadsura coccinea.Organic Letters，2012,14(24):6362–6365.）的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抑制艾滋病毒,对多种肿瘤无效，（Cheng-Qin Liang，et al.,Kadcoccitones A and B,Two New 6/6/5/5-Fused Tetracyclic Triterpenoids from Kadsura coccinea.Organic Letters，2012,14(24):6362–6365.），本发明涉及的Kadcoccitones A在制备治疗阿尔茨海默病药物中的用途属于首次公开。 

发明内容

本发明的目的在于提供一种具有乙酰胆碱酯酶抑制活性和神经细胞保护作用的Kadcoccitones A，具体为Kadcoccitones A在制备治疗阿尔茨海默病药物的应用。 

所述化合物Kadcoccitones A结构如式（Ⅰ）所示： 

式（Ⅰ） 

通过对该化合物的生物学活性进行研究，发现该化合物具有较强的乙酰胆碱酯酶抑制作用及对β-淀粉样蛋白诱导的神经细胞损伤的保护作用。因此，该化合物可以作为多靶点的抗阿尔茨海默病化合物，用于防治阿尔茨海默病药物的制备。 

本发明涉及所述的Kadcoccitones A在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用。 

Kadcoccitones A作为一种多作用靶点的新型抗阿尔茨海默病的化合物，能够同时具有乙酰胆碱酯酶抑制活性和神经细胞保护作用，用于制备治疗阿尔茨海默病的药物中，对阿尔茨海默病具有良好的治疗效果。 

本发明涉及的Kadcoccitones A在制备治疗阿尔茨海默病药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于乙酰胆碱酯酶抑制活性强，具备突出的实质性特点，同时用于阿尔茨海默病的防治显然具有显著的进步。 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Kadcoccitones A的制备方法参见文献（Cheng-Qin Liang，et al.,Kadcoccitones A and B,Two New 6/6/5/5-Fused Tetracyclic Triterpenoids from Kadsura coccinea.Organic Letters，2012,14(24):6362–6365.） 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 

实施例1：本发明所涉及化合物Kadcoccitones A片剂的制备： 

取5克化合物Kadcoccitones A加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。 

实施例2：本发明所涉及化合物Kadcoccitones A胶囊剂的制备： 

取5克化合物Kadcoccitones A加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。 

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 

实验例1：Kadcoccitones A的乙酰胆碱酯酶抑制活性