[发明专利]黑皮质素受体配体有效
申请号: | 201310495024.4 | 申请日: | 2006-07-10 |
公开(公告)号: | CN103755786A | 公开(公告)日: | 2014-04-30 |
发明(设计)人: | 董正欣;J-P·莫罗 | 申请(专利权)人: | 益普生制药股份有限公司 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;A61K38/08;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/10 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 柴云峰;黄革生 |
地址: | 法国布洛*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 皮质 受体 | ||
1.式(I)的黑皮质素受体配体化合物:
(R2R3)-A1-c(A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9)-A10-R1
其中:
A1是Arg、D-Arg或Nle;
A2是Cys或Pen;
A3是D-Ala、D-Abu、D-Cha、D-Ile、D-Leu、D-Tle或D-Val;
A4是His;
A5是D-Phe或D-2-Nal;
A6是Arg;
A7是Trp、2-Nal或Bal;
A8缺失;
A9是Cys、D-Cys或Pen;
A10缺失;
R1是-OH或-NH2;
R2和R3在每种情况下独立地是H或酰基;
其中所述化合物不是Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2(SEQ ID NO:50),
或其可药用盐。
2.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物是:
Ac-D-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2;SEQ ID NO:50
Ac-D-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2;SEQ ID NO:51
Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2;SEQ ID NO:51
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2;SEQ ID NO:7
Ac-Nle-c(Pen-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2;SEQ ID NO:21
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2;SEQ ID NO:22
Ac-Nle-c(Asp-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH2;SEQ ID NO:28
Ac-Nle-c(Asp-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Bal-Lys)-NH2;SEQ ID NO:28
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-OH;SEQ ID NO:29
Ac-Nle-c(Cys-D-Abu-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2;SEQ ID NO:30
Ac-Nle-c(Cys-D-Val-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2;SEQ ID NO:30
Ac-Nle-c(Cys-D-Ile-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2;SEQ ID NO:30
Ac-Nle-c(Cys-D-Leu-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2;SEQ ID NO:30
Ac-Nle-c(Cys-D-Tle-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2;SEQ ID NO:30
Ac-Nle-c(Cys-D-Cha-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2;SEQ ID NO:30
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-OH;SEQ ID NO:36
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Cys)-NH2;SEQ ID NO:16
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-2-Nal-Cys)-NH2;SEQ ID NO:16
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-Bal-Cys)-NH2;SEQ ID NO:20
或
Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Cys)-NH2;SEQ ID NO:49
或其可药用盐。
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