[发明专利]黑皮质素受体配体有效

专利信息
申请号: 201310495024.4 申请日: 2006-07-10
公开(公告)号: CN103755786A 公开(公告)日: 2014-04-30
发明(设计)人: 董正欣;J-P·莫罗 申请(专利权)人: 益普生制药股份有限公司
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06;A61K38/08;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/10
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 柴云峰;黄革生
地址: 法国布洛*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 皮质 受体
【权利要求书】:

1.式(I)的黑皮质素受体配体化合物:

(R2R3)-A1-c(A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9)-A10-R1

其中:

A1是Arg、D-Arg或Nle;

A2是Cys或Pen;

A3是D-Ala、D-Abu、D-Cha、D-Ile、D-Leu、D-Tle或D-Val;

A4是His;

A5是D-Phe或D-2-Nal;

A6是Arg;

A7是Trp、2-Nal或Bal;

A8缺失;

A9是Cys、D-Cys或Pen;

A10缺失;

R1是-OH或-NH2

R2和R3在每种情况下独立地是H或酰基;

其中所述化合物不是Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2(SEQ ID NO:50),

或其可药用盐。

2.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物是:

Ac-D-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2;SEQ ID NO:50

Ac-D-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2;SEQ ID NO:51

Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2;SEQ ID NO:51

Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2;SEQ ID NO:7

Ac-Nle-c(Pen-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2;SEQ ID NO:21

Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2;SEQ ID NO:22

Ac-Nle-c(Asp-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH2;SEQ ID NO:28

Ac-Nle-c(Asp-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Bal-Lys)-NH2;SEQ ID NO:28

Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-OH;SEQ ID NO:29

Ac-Nle-c(Cys-D-Abu-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2;SEQ ID NO:30

Ac-Nle-c(Cys-D-Val-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2;SEQ ID NO:30

Ac-Nle-c(Cys-D-Ile-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2;SEQ ID NO:30

Ac-Nle-c(Cys-D-Leu-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2;SEQ ID NO:30

Ac-Nle-c(Cys-D-Tle-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2;SEQ ID NO:30

Ac-Nle-c(Cys-D-Cha-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2;SEQ ID NO:30

Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-OH;SEQ ID NO:36

Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Cys)-NH2;SEQ ID NO:16

Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-2-Nal-Cys)-NH2;SEQ ID NO:16

Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-Bal-Cys)-NH2;SEQ ID NO:20

Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Cys)-NH2;SEQ ID NO:49

或其可药用盐。

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