[发明专利]一种卡格列净化合物及其药物组合物

权利要求书

1.一种式-I所示的卡格列净化合物，

其特征在于所述卡格列净化合物为晶体形式的半水合物，X射线粉末衍射图具有下列2θ值：3.86±0.2°、15.46±0.2°、17.30±0.2°、18.80±0.2°、19.10±0.2°、20.26±0.2°。

2.根据权利要求1所述的卡格列净化合物，其特征在于X射线粉末衍射图具有下列2θ值中的一个或多个：10.90±0.2°、13.00±0.2°、13.58±0.2°、13.94±0.2°、16.22±0.2°、18.24±0.2°、19.34±0.2°、21.10±0.2°、22.48±0.2°、22.72°±0.2°、23.40±0.2°、25.08°±0.2°、26.78°±0.2°。

3.根据权利要求1所述的卡格列净化合物，其特征在于具有图1所示的的X-射线粉末衍射图。

4.根据权利要求1所述的卡格列净化合物，其特征在于具有图2所示的红外光谱图。

5.根据权利要求1所述的卡格列净化合物，其特征在于差示扫描量热图谱在99.96℃有吸热峰。

6.一种含有权利要求1～5中任一项所述的卡格列净化合物的药物组合物，由所述的卡格列净化合物、稀释剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂组成。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于稀释剂为微晶纤维素与乳糖的组合，崩解剂为交联羧甲基纤维素钠，粘合剂为羟丙基纤维素，润滑剂为硬脂酸镁。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于所述的卡格列净化合物、微晶纤维素、无水乳糖、羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁组成的质量比为51:19.63:19.63:3:6:0.74。

9.一种制备权利要求1～5中任一项所述的卡格列净化合物的方法，步骤包括：

(1)用良溶剂溶解卡格列净初产品，得到卡格列净初产品溶液，再加入非良溶剂与水的混合液，搅拌析晶；

(2)过滤、干燥析出的卡格列净结晶固体；

所述良溶剂选自氯代甲烷、酮类溶剂、醇类溶剂或酯类溶剂中的一种或多种；所述非良溶剂选自烷烃溶剂、芳香烃类溶剂或醚类溶剂中的一种或多种。

10.根据权利要求9中所述的制备卡格列净化合物的方法，其特征在于：所述良溶剂为氯代甲烷；所述非良溶剂为醚类溶剂；所述良溶剂溶解卡格列净初产品的溶解温度为20～80℃；所述卡格列净初产品与良溶剂的重量体积比为1g：（5～50）mL；所述良溶剂与非良溶剂的体积比为1:（1～1000）；所述卡格列净初产品与水的质量比为1：（0.01～1000）。