[发明专利]3-呋喃基二苯并二氮卓-1-酮类系列衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201310500656.5 申请日: 2013-10-23
公开(公告)号: CN103601721A 公开(公告)日: 2014-02-26
发明(设计)人: 汪芳明;鲍丹;王明;尹卿焕;陈立庄;韩光范 申请(专利权)人: 江苏科技大学
主分类号: C07D405/04 分类号: C07D405/04;A61K31/5513;A61P31/04
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 楼高潮
地址: 212003*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 呋喃 基二苯 二氮卓 酮类 系列 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.3-呋喃基二苯并二氮卓-1-酮类系列衍生物,其特征在于具有下列通式结构:

其中:

R:是4-Cl、2-Cl、4-N、2-N、α-C6H5、3,4-(OCH3)2、4-OCH3中的任意一种。

2.3-呋喃基二苯并二氮卓-1-酮类系列衍生物的制备方法,其特征在于制备步骤为:以5-(2-呋喃基)-1,3-环己二酮与邻苯二胺按照摩尔比1:1~1:1.5为原料,在有机溶剂中加热回流反应,且用分水器分离反应过程中产生的水,反应后所得产物冷却至室温下过滤,所得固体用体积浓度为50%-95%的乙醇重结晶即可得到橙黄色中间体烯胺化合物,所述有机溶剂为无水甲苯或苯的一种,合成路线如下:

将所得中间体烯胺化合物溶于溶剂中,在催化剂作用下,与芳香醛按照摩尔比1:1~1:1.5进行关环反应,经柱层析得到3-呋喃基二苯并二氮卓-1-酮类系列衍生物;所述溶剂为乙醇,甲醇,乙酸乙酯中的一种;所述催化剂为醋酸,硫酸,盐酸中的一种;反应后柱层析的分离条件为:石油醚/乙酸乙酯=1:2~2:1(V/V),所述芳香醛为4-氯苯甲醛、2-氯苯甲醛、4-吡啶甲醛、2-吡啶甲醛、1-萘甲醛、3,4-二甲氧基苯甲醛或4-甲氧基苯甲醛;合成路线如下:

3.3-呋喃基二苯并二氮卓-1-酮类系列衍生物单晶的制备方法,其特征在于制备步骤为:取3-呋喃基二苯并二氮卓-1-酮类系列衍生物中的任意一种,用乙醇或乙酸乙酯将其溶解,置于室温下进行挥发1~3周。

4.3-(2-呋喃基)-11-(3,4-二甲氧基苯基)-2,3,4,5,10,11-六氢-1H-二苯并[b,e][1,4]二氮卓-1-酮在制备抑菌药物中的应用。

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于所述菌种为金黄色葡萄球菌和大肠杆菌其中的一种。

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