[发明专利]2，4-二苄氧基苯甲酸衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.式（I）所示的2，4-二苄氧基苯甲酸衍生物或其药学上可以接受的盐，

其中，

R1为-COCH₃、-COOH或-CN；

R₂为-COOH或-CN；

Ar为-Ph、-4-ClPh、-4-OCH₃Ph、-3-OCH₃Ph、-3,4-OCH₂OPh、或者

2.如权利要求1上述的2，4-二苄氧基苯甲酸衍生物或其药学上可以接受的盐，选自：4-（2-乙酰基-5-（4-氯苄氧基）苯氧基）-4-苯基丁酸、4-（2-乙酰基-5-苄氧基苯氧基）-4-苯基丁酸、4-（2-乙酰基-5-（4-甲氧基苄氧基）苯氧基）-4-苯基丁酸、4-（2-乙酰基-5-（3-甲氧基苄氧基）苯氧基）-4-苯基丁酸、4-（2-乙酰基-5-（3，4-亚甲二氧基苄氧基）苯氧基）-4-苯基丁酸、4-（2-乙酰基-5-（2，1，3-苯并噁二唑-5-基-）甲氧基）苯氧基-4-苯基丁酸、4-（2-乙酰基-5-（2，1，3-苯并噻二唑-5-基-）甲氧基）苯氧基-4-苯基丁酸、4-（2-羧基-5-苄氧基）苯氧基）-4-苯基丁酸、4-（2-羧基-5-（4-氯苄氧基）苯氧基）-4-苯基丁酸、4-（2-羧基-5-（4-甲氧基苄氧基）苯氧基）-4-苯基丁酸、4-（2-羧基-5-（3-甲氧基苄氧基）苯氧基）-4-苯基丁酸、4-（2-羧基-5-（3，4-亚甲二氧基苄氧基）苯氧基）-4-苯基丁酸、4-（2-腈基-5-苄氧基）苯氧基-4-苯基丁酸、4-（2-腈基-5-（3，4-亚甲二氧基苄氧基）苯氧基）-4-苯基丁酸、4-（2-腈基-5-（2，1，3-苯并噁二唑-5-基）苄氧基）苯氧基-4-苯基丁酸、4-（2-腈基-5-（2，1，3-苯并噻二唑-5-基）甲氧基）苯氧基-4-苯基丁酸、4-（2-羧基-5-苄氧基）苯氧基-4-苯基丁腈和4-（2-羧基-5-（3，4-亚甲二氧基苄氧基）苯氧基）-4-苯基丁腈。

3.一种权利要求1或2所述的2，4-二苄氧基苯甲酸衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

（1）式(1)所示的化合物与取代的苄基氯(2)反应，得式(3)所示的化合物；

（2）式(3)所示的化合物与式（4）所示的化合物反应后，酸性或碱性条件下水解，即得。

4.根据权利要求3所述的2，4-二苄氧基苯甲酸衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于：步骤（1）中，式(1)所示的化合物与取代的苄基氯的摩尔比为1：（1-2），反应温度为55-65℃，反应时间为2.5-12.5h。

5.根据权利要求3所述的2，4-二苄氧基苯甲酸衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于：步骤（2）中，式(3)所示的化合物与式（4）所示的化合物的摩尔比为1：（1-2），反应温度为50-70℃，反应时间为20-30h；水解反应温度为70-90℃，时间为1-3h，pH为10-14。

6.权利要求1或2所述的2，4-二苄氧基苯甲酸衍生物或其药学上可接受的盐在制备治疗心脑血管疾病、肿瘤、糖尿病、肾病、哮喘或甲状腺亢进药物中的应用。

7.如权利要求6所述的应用，所述药物剂型为针剂、输液剂、滴丸、片剂、胶囊剂、颗粒剂或口服液。

8.一种药物组合物，其特征在于：包括权利要求1或2所述的2，4-二苄氧基苯甲酸衍生物或其药学上可接受的盐。

9.根据权利要求8所述的一种药物组合物，其特征在于：还包括药学上可接受的载体。