[发明专利]一种从红腺忍冬花及花蕾或枝叶中提取分离马钱子苷的方法

说明书

技术领域

本发明涉及天然药物化学领域。具体涉及一种从红腺忍冬话及花蕾，或农作物废弃物“红腺忍冬枝叶”中以较低成本快速提取制备马钱子苷的方法。

背景技术

红腺忍冬(Lonicera hypoglauca Miq)的花和花蕾，在传统中医药中被作为金银花(Honeysuckle Flower；Japanese Honeysuckle)使用，在2005以后版的“药典”明确规定红腺忍冬的花为山银花，而忍冬(Lonicera japonica Thunb)的花作为金银花，从化学成分来讲，它们有一定的差异性，但并不大。而在广西地区，特别是喀斯特熔岩地貌地区，红腺忍冬最适宜种植，这不仅可以提高农民收入还可以对环境石漠化进行很好的治理，对当地的水土保持及自然环境修复治理起到至关重要的作用，目前已形成了良性循环。但是，随着山银花与金银花的在药典中的分开，原先许多传统中药原料药用“金银花”(包括现在的金银花及山银花)的品种，在现行药典中还是沿用以前的规定：“金银花”为原料药。从而使一些质量优良的山银花价格急剧下降，严重挫伤了药农的生产积极性，对广西地区的山银花产业几乎是毁灭性的打击。广西一些地方出现盲目的毁山银花而改种金银花的现象(喀斯特地区不适宜)。如何提高山银花的种植收益，提高药农的生产积极性，迫在眉睫。为此我们对山银花在广西的代表植物-红腺忍冬展开全面的研究，以期从活性成分、基因遗传的亲缘关系、药理药效等各方面为挽救广西山银花产业提供理论依据。调查资源时发现，药农每年在红腺忍冬产花后就要对其枝叶进行修剪，从而产生了大量的废弃枝叶。在研究红腺忍冬化学成分异同的过程中，我们发现红腺忍冬的花和枝叶中，含有丰富的环烯醚萜类成分，提取回收利用这些有效成分，对于山银花附加值的提升有重大的价值和意义。

绿原酸及其衍生物，黄酮类、三萜及其皂苷类化合物是目前报道的金银花或山银花的主要活性成分。以往有些研究也表明金银花中含有环烯醚萜类化合物，但是作为主要活性物质，环烯醚萜类化合物在金(山)银花生物活性中所起的作用目前研究尚不够。环烯醚萜类化合物(iridoids)是一类特殊的单萜类化合物，为蚁臭二醛(iridodial)的缩醛衍生物。作为众多植物药的有效成分之一，环烯醚萜类化合物具有广泛的生物活性，如抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗氧化、保肝利胆、解痉镇痛、增强免疫、降糖调脂等多种活性，并且对神经系统、心血管系统和消化系统具有药理作用。关于忍冬属植物中环烯醚萜苷类有效部位药理作用的研究尚不多见，有必要对其化学成分和药理作用进行深入研究，为忍冬属植物的质量控制和应用提供依据和参考。

环烯醚萜有闭环环烯醚萜及开环环烯醚萜两大类。马钱子苷(见结构式)属于闭环环烯醚萜苷，又名马钱素、番木鳖苷(CAS：1 8524-94-2，分子式：C₁₇H₂₆O₁₀，分子量：390，熔点：105～108℃)易溶于水，微溶于无水乙醇，几乎不溶于非极性溶剂(乙醚、乙酸乙酯、丙酮和氯仿)。对非持异性免疫功能有增强作用，能促进巨噬细胞吞噬功能，延缓衰老，广泛用作山茱萸等中药材的质量控制指标。作为常用的中成药物原料有效成分之一，有良好的抗炎、抗菌、镇咳及祛痰等作用。马钱苷能降低大鼠前脂肪细胞内cAMP的含量，且可拮抗肾上腺素使大鼠前脂肪细胞内的cAMP水平升高的作用，并使其cAMP含量恢复到正常水平。据报道该成分无溶血性，无明显的血管刺激性，并且注射给药剂量小于口服给药剂量，而药效优于口服给药，可将其开发为中药注射剂供临床应用。

基于以上原因，我们针对红腺忍冬花及花蕾以及枝叶中的环烯醚萜类化合物-马钱子苷的提取分离进行了研究，通过研究提出本发明。

发明内容