[发明专利]一种天麻素注射液及其制备工艺

说明书

技术领域

本发明涉及一种注射液及其制备工艺，尤其涉及一种天麻素注射液及其制备工艺。

背景技术

天麻素为兰科植物天麻的干燥根块提取。现代药理研究表明天麻素具有镇静、镇痛、安眠作用，亦能抗惊厥、抗焦虑、能增加脑血流量、减少脑血管阻力、改善椎一基底动脉供血不足，具有神经保护作用，研究表明天麻素还具有促智抗衰老作用，国外研究表明天麻素是有效的抗焦虑药。

由于天麻素水溶液不稳定，生产出的天麻素注射液经灭菌后，在贮存过程中往往会析出大量的白点、白块，且在放置过程中还会不断增加，天麻素在临床上作为注射液使用时，现有给药途径均为肌肉注射或静脉滴注，且可见异物是小容量注射剂检查的重点，若可见异物小介格，注射到患者体内，会给患者带来疼痛，有的甚至会形成肉芽以及出现各种不良反应，增加了临床使用的风险。

发明内容

本发明的目的在于提供一种天麻素注射液及其制备工艺，可减少储存过程中出现的白点、白块，提高澄明度，保证用药的安全性；同时具有较好的稳定性。

本发明是通过如下技术方案实现的：

一种天麻素注射液及其制备工艺，包括下述重量配比的原辅料：

天麻素100g、乳糖0.2-1.3g、盐酸普鲁卡因0.9-2.1g、硫代硫酸钠0.1-0.8g、烟酰胺2.2-3.1g、甘氨酸0.4-1.1g、注射用水2000ml；

本发明的制备工艺如下：

1）称取投料量天麻素，加入全量80%的注射用水，于超声溶解仪中使药物溶解，搅拌均匀，取氢氧化钠，调节药液PH值至5.0-7.0，再加入乳糖，得到溶液A；

2）取全量15%的注射用水，依次加入盐酸普鲁卡因、硫代硫酸钠、烟酰胺和甘氨酸，搅拌均匀，得到溶液B；

3）将溶液A和溶液B混合，搅拌均匀后再加注射用水至足量；取样送检，测定pH和含量，合格后，药液经0.22μm微孔后活性碳聚砜超滤复合膜减压过滤，取样送检，测定外观、色泽、澄明度，合格后，药液经0.2μm微孔双层聚丙烯超滤膜过滤，灌装，充氮，熔封，100℃隧道式热风循环灭菌30分钟，降温后灯检，包装、检验，即得成品。

本发明选用乳糖、盐酸普鲁卡因、硫代硫酸钠、烟酰胺、甘氨酸作为辅料，经配比后可减少储存过程中出现的白点、白块，提高澄明度，保证用药的安全性；但同时我们发现，在添加上述辅料后，天麻素注射液在存放一段时间后天麻素含量明显下降，在采用本发明的特有工艺对辅料的添加顺序进行调整后，天麻素注射液中天麻素的含量经长时间储藏后仍较稳定，保证了临床用药的有效性。

本发明制得的天麻素注射液储藏过程中不易出现白点、白块，澄明度高，且储藏过程中天麻素含量稳定。

具体实施例

实施例1：一种天麻素注射液，包括下述重量配比的原辅料：天麻素100g、乳糖0.8g、盐酸普鲁卡因1.6g、硫代硫酸钠0.5g、烟酰胺2.6g、甘氨酸0.7g、注射用水2000ml；

本发明的制备工艺如下：

1）称取投料量天麻素，加入全量80%的注射用水，于超声溶解仪中使药物溶解，搅拌均匀，取氢氧化钠，调节药液PH值至6.0，再加入乳糖，得到溶液A；

2）取全量15%的注射用水，依次加入盐酸普鲁卡因、硫代硫酸钠、烟酰胺和甘氨酸，搅拌均匀，得到溶液B；

3）将溶液A和溶液B混合，搅拌均匀后再加注射用水至足量；取样送检，测定pH和含量，合格后，药液经0.22μm微孔后活性碳聚砜超滤复合膜减压过滤，取样送检，测定外观、色泽、澄明度，合格后，药液经0.2μm微孔双层聚丙烯超滤膜过滤，灌装，充氮，熔封，100℃隧道式热风循环灭菌30分钟，降温后灯检，包装、检验，即得成品。

实施例2：一种天麻素注射液包括下述重量配比的原辅料：天麻素100g、乳糖0.2g、盐酸普鲁卡因0.9g、硫代硫酸钠0.1g、烟酰胺2.2g、甘氨酸0.4g、注射用水2000ml；

本发明的制备工艺如下：

1）称取投料量天麻素，加入全量80%的注射用水，于超声溶解仪中使药物溶解，搅拌均匀，取氢氧化钠，调节药液PH值至5.0，再加入乳糖，得到溶液A；

2）取全量15%的注射用水，依次加入盐酸普鲁卡因、硫代硫酸钠、烟酰胺和甘氨酸，搅拌均匀，得到溶液B；