[发明专利]一种阿加曲班中间体的制备方法

权利要求书

1.式II所示阿加曲班中间体的制备方法，其特征在于：

它是以式I化合物为原料，加碱水解，取水解所得固体，经过1次以上的精制，干燥即得式II化合物；

其中，每次精制的操作步骤如下：

取水解所得固体，溶于混合溶液中，加热回流，降至室温，静置，过滤，收集固形物；所述混合溶液选自甲醇、丙酮、水中两种溶剂的组合；所述混合溶液为甲醇/水=1~3：1、甲醇：丙酮=0.5~2：1或者丙酮：水=1~2：1。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：式I化合物与混合溶液的质量体积比为1:1~4。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：精制过程中，回流时间为4h。

4.根据权利要求1~3任意一项所述的制备方法，其特征在于：精制次数为2~3次。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述水解包括如下操作步骤：

（1）取式I化合物，在可与水混溶的有机溶剂中，与碱在室温下反应；

（2）反应完毕，加入碱调节pH至11±1，乙酸乙酯洗涤后，水相再用盐酸酸化，析出固体。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述可与水混溶的有机溶剂选自甲醇、乙醇、四氢呋喃、二氧六环中的一种或两种以上的组合；所述步骤（1）和步骤（2）中的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂中的一种或两种以上的组合。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：式I化合物和可与水混溶的有机溶剂的质量体积比为1:2~6.5。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：式I化合物和可与水混溶的有机溶剂的质量体积比为1：2~4。

9.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：步骤（2）中，盐酸酸化至pH为0.5~3。