[发明专利]一种合成美她司酮的方法

权利要求书

1.一种制备美她司酮的方法，其特征在于由起始原料米非司酮一步反应获得：包括以下步骤：

⑴将碘，无机碱，米非司酮在四氢呋喃和甲醇混合体系或者四氢呋喃和乙醇混合体系中混合，在-10 ^oC到40 ^oC下反应10min到48h后，得到紫黑色液体；

⑵将得到的液体用有机溶剂和5%硫代硫酸钠水溶液混合溶剂萃取，有机相用饱和NaCl溶液洗涤，静置分层后有机相用硫酸钠干燥后，除去有机溶剂后得到淡黄色固体粗品； 

⑶固体粗品用石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂作为流动体系进行柱层析分离得到粗产物，然后用重结晶方法得到美她司酮。

2.如权利要求1所述制备美她司酮的方法，其特征在于，步骤⑴中，所述的无机碱包括无水乙酸钾，无水乙酸钠，三水乙酸钠，碳酸氢钠，碳酸氢钾，碳酸钠，碳酸钾，氟化钾或乙酸锂。

3.如权利要求1所述制备美她司酮的方法，其特征在于，步骤⑵中，所述的萃取有机溶剂为乙酸乙酯或二氯甲烷，有机溶剂与5%硫代硫酸钠水溶液的体积比为=1-2：1。

4.如权利要求1所述制备美她司酮的方法，其特征在于，步骤⑶中，所述的流动体系为：石油醚：乙酸乙酯，体积比由4:1到1:2，所述的粗产物为石油醚：乙酸乙酯体积比为1：2时的洗脱产物；所述的重结晶条件为石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂，体积比石油醚：乙酸乙酯=5 : 1。

5.如权利要求1所述制备美她司酮的方法，其特征在于，步骤⑴具体的为将碘溶于甲醇或乙醇中，配制成100mg/mL的溶液A，将米非司酮和无机碱溶于四氢呋喃中得到溶液B，其中无机碱/米非司酮的摩尔比例为=2-11：1，将溶液A滴加入溶液B中，其中滴加量为以摩尔比计I₂: 米非司酮=2-4.5：1，并在-10 ^oC到40 ^oC下反应10min到48h后，得到紫黑色液体。