[发明专利]蛹虫草微胶囊、制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药及其制备方法，特别涉及一种蛹虫草微胶囊、制剂及其制备方法。

背景技术

蛹虫草，又称北冬虫夏草、北虫草，是虫草属真菌。其药理、药化和临床实验证明蛹虫草完全可以作为冬虫夏草的代用品。冬虫夏草与人参、鹿茸齐名，为中国传统的三大补品而驰名中外，中医认为，虫草入肺肾二经，主治肾虚，阳痿遗精，腰膝酸痛，病后虚弱，自汗盗汗等，是唯一的一种能同时平衡、调节阴阳的中药。因此，有关蛹虫草的应用研究也成为国内外在虫草研究方向上的热点。

蛹虫草除了含有蛋白质、脂类、糖类、维生素、微量元素等生命基本元素外，还含有虫草酸、虫草素、虫草多糖、SOD(超氧化物歧化酶)等多种生物活性物质。虫草酸(甘露醇)可以显著地降低颅压，促进机体新陈代谢，因而使脑溢血和脑血栓病症得到缓解。虫草素是一种具有抗菌活性的核苷类物质，对核多聚腺苷酸聚合酶有很强的抑制作用。在DNA转录mRNA过程中使mRNA成熟障碍，抑制癌细胞的生长，并有降血糖的作用。虫草多糖是一种高度分枝的半乳甘露聚糖，它能促进淋巴细胞转化，提高血清IgG的抗体含量和机体的免疫功能，增强机体自身抗癌抑癌的能力。SOD可以消除机体内超氧自由基，具有抗衰老、抗癌抑癌的作用。此外，蛹虫草还含有丰富的硒(Se)，是人体必需的微量元素，是谷胱甘肽过氧化酶的活性中心，以硒半胱氨酸的形式连接在酶蛋白的肽链上，保护细胞膜的稳定性的正常的通 透性，并刺激免疫球蛋白和抗体的产生，增强机体免疫和抗氧化能力。同时，大量的科学实践证明硒可以明显地抑制癌细胞的生长。

目前，蛹虫草被广泛用于医药和保健品中。由于蛹虫草独特的腥气微苦味，市场上蛹虫草产品以胶囊剂为主以掩蔽其气味，但胶囊剂的材料安全性使部分消费者持怀疑谨慎态度。现有的蛹虫草片，气味口感欠佳，部分消费者不易接受，并且与胶囊剂一样稳定性低，影响功效的发挥。蛹虫草酒类产品虽然较易制得，但对于不宜饮酒的人群有局限；冲剂、口服液等产品也存在稳定性低，影响功效的问题。另外，现有技术添加大量助剂辅料，显著影响了制剂产品蛹虫草含量，而且制剂过程中腺苷、蛋白等有效成分下降明显，即降低产品有效性，又增加了服用量。因此需要寻找一种稳定性好，有效成分含量高，可靠性强且人们乐于接受的蛹虫草制剂产品。

超微粉碎技术是近20年迅速发展起来的一项高新技术，能把药物／食品加工成微米甚至纳米级的微粉，已经在各行各业得到了广泛的应用，在中药、食品生产及应用中已成为一种基本加工技术。目前，超微粉碎技术也已用于蛹虫草腺苷等有效成分的提取中(CN201210000824.X，CN201110437505.0)，从而有效的解决了虫草有效成分溶解、溶出的问题。但对于蛹虫草而言，超微粉末又存在两个明显的不足：一是超微粉易潮解板结、流动性差、可压性差、不易压制成型、全草粉难以制剂；二是微粉中的稳定性差的有效成分更易分解变质，导致其稳定性的急剧降低，严重影响产品质量。因此，单一的超微粉碎技术对解决蛹虫草制剂难以达到良好的效果。

由囊芯囊材构成的微胶囊技术是21世纪制药工业重点开发的高新技术之一。其应用范围也已经扩展到医药，食品，饲料，涂料，化妆品等多种行业。其中囊芯多为单一的物质、中药提取物等，少有中 药微粉制得微胶囊的报道；可用作包裹材料(囊材)的有天然高分子材料如植物胶、阿拉伯胶、海藻酸钠、卡拉胶、琼脂等，其次是淀粉及纤维素衍生物如糊精、低聚糖、甲壳素等及其衍生物和人工合成高分子材料。微胶囊的制备有多种方法如：相分离法，单凝聚或复凝聚法，以及溶剂-非溶剂法。其中相分离法采用囊材囊芯分散于水相，加入凝聚剂脱水、囊材凝聚、固化，经沉淀分离而制成微囊，现已成为药物微囊化的主要制备方法之一，该工艺设备简单，高分子囊材来源广泛，凝聚剂易得，适用于疏水性强的药物；而单(或复)凝聚法制备微囊，将药物混悬或乳化于该凝聚物溶液中，加入凝聚剂使囊材在药物表面凝聚，经沉淀、分离、干燥制得微囊粉，该法要求囊芯(药物)具备适当表面特性(易被囊材凝聚相所润湿)，还需加入凝聚剂以促进囊材的凝聚；溶剂-非溶剂法是加入一种对该聚合物不溶的液体(称非溶剂)，引起相分离而将药物包成微囊或形成微球。现有微胶囊技术需加入多种试剂(凝聚剂、电解质、表面活性剂、非水溶剂等)，产品安全性不易确保，并且伴随复杂的工艺过程，导致产品成本高可靠性差，极大地限制了微胶囊技术的实际应用。目前以蛹虫草超微粉制备微胶囊及其微胶囊制剂产品还未见报道。

发明内容