[发明专利]一种吡啶胺化合物的富马酸盐在审
申请号: | 201310513865.3 | 申请日: | 2013-10-25 |
公开(公告)号: | CN104557870A | 公开(公告)日: | 2015-04-29 |
发明(设计)人: | 赵锐;孟庆义;李新路;张喜全 | 申请(专利权)人: | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/4545;A61P35/00 |
代理公司: | 无 | 代理人: | 无 |
地址: | 222006 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 吡啶 化合物 富马酸盐 | ||
1.一种式(II)化合物的富马酸盐,其结构如式(III)所示:
2.一种制备式(III)化合物的方法,其特征在于包括以下步骤:将式(II)化合物溶于有机溶剂中,控制温度为0~80℃,在搅拌下加入配置好的富马酸的乙醇溶液,0.5~2小时后,反应液析出固体,过滤,真空干燥,得到式(III)化合物。
3.权利要求2所述的方法,其特征在于所采用的有机溶剂选自甲醇、乙醇、二氯甲烷、丙酮中的一种或多种的混合溶剂。
4.权利要求2或3所述的方法,其特征在于所加入的富马酸与式(II)化合物的摩尔比为1.2~1.5:1。
5.权利要求2~4任一项所述的方法,其特征在于所采用的富马酸的乙醇溶液浓度为1.0mol/L~2.0mol/L。
6.权利要求5所述的方法,其特征在于所采用的富马酸的乙醇溶液浓度为1.0mol/L~1.5mol/L。
7.一种药物组合物,其包含治疗有效量的式(III)化合物和其药学上可接受的药用载体。
8.权利要求1所述的式(III)化合物在制备用于预防或治疗肿瘤的药物中的用途。
9.权利要求8所述的用途,其特征在于肿瘤为肺癌。
10.权利要求9所述的用途,其特征在于肺癌为ALK阳性的原发性或转移性非小细胞肺癌。
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