[发明专利]含硫酸钠和匹可硫酸的药物组合物

说明书

技术领域

本发明属于药学领域，涉及到一种用于哺乳动物肠道清理的药物组合物，其特征在于该组合物含有硫酸钠2g-15g，匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2mg-20mg。

 

背景技术

肠道准备是肠镜必须步骤，肠道准备的效果直接影响到肠镜检查的质量和准确度。同时，肠道准备也是，是腹腔手术、盆腔手术、胸腔手术的必需步骤。

目前，肠道准备常用的药物有磷酸钠盐口服溶液、聚乙二醇电解质散等。磷酸钠盐口服溶液由于其口服的液体的体积为750ml，患者容易接受。然而，口服了大量的磷酸盐，血液中的磷酸盐大大上升，会导致Ca×P升高，尤其是对那些肾功能不好的病人或者老年人，往往会导致肾损伤。因此，临床上使用受到也受到一定的限制。

硫酸钠单独作为肠道准备一般每次需要使用15-20g，用量很大，肠道准备需要使用两次，总量为30-40g，用量很大容易导致脱水。

聚乙二醇为容积性泻药，用量较大，常常需与电解质一起使用。1980年，Davis报道了聚乙二醇和硫酸钠的肠道准备药物，商品名为GoLYTELY，其中硫酸钠用量为5.68g/L，聚乙二醇的用量为64g/L，溶液的用量为4L，相当于一次肠道准备需要使用22.72g硫酸钠和256g聚乙二醇醇。另外一中商品为Klean Prep的肠道准备药物为硫酸钠5.68g/L，聚乙二醇为59g/L，溶液的使用量也为4L，相当于一次肠道准备需要使用22.72g硫酸钠和236g聚乙二醇。

专利WO8700754公开了含少量的硫酸钠或者不含硫酸钠的高浓度的聚乙二醇肠道准备药物，其中聚乙二醇达到120g/L，用量为4L。相当于一次肠道准备需要用到的聚乙二醇为480g，用量相当大，服用的体积也很大，达到4L。

专利CN1705494报道了聚乙二醇、硫酸钠和抗坏血酸的药物组合物。聚乙二醇的用量为100g/L硫酸钠为7.5g/L，虽然由于加入了抗坏血酸减少了液体，但是还是需要服用2L。

匹可硫酸或者匹可硫酸钠作为刺激性缓慢泻剂，常常需要与镁盐（枸橼酸镁）一起使用才能具有良好的肠道准备效果，例如 目前已经商品化的Prepopik含有匹可硫酸钠10mg，氧化镁3.5g以及枸橼酸12g。由于含有较大剂量的氧化镁，使用前溶解后，形成枸橼酸镁，也将近15-30%吸收，会导致患者血液中镁离子浓度高于正常水平，会引起心血管和胆管等不良反应，镁离也需要经过肾排泄，因此，肾功能有障碍的患者使用受到一定的限制。同时，镁盐为高渗透性泻药，容易引起电解质失衡。

本专利的发明人通过大量实验，将硫酸钠盐和匹可硫酸盐联合使用，硫酸钠2-10g，匹可硫酸盐为2-20mg，与硫酸钠或者匹可硫酸钠相比，硫酸钠盐和匹可硫酸盐联合使用，增加的肠道清理的效果，具有明显的差异，取得了意想不到的肠道清洁效果和口感。同时，本发明的组合物与含硫酸钠和聚乙二醇的肠道准备制剂相比，具有良好的口感，也大大降低了服用液体的体积，提高了患者的顺应性。与Prepopik相比，由于不含镁离子，可以减少高镁血症的产生，减少由于镁离子升高可能产生的心血管、胆道以及中枢神经系统的不良反应。

发明内容

本发明涉及到一种肠道准备药物组合物，其特征在于该组合物含有硫酸钠和匹可硫酸或者其药学上可接受的盐，其中硫酸钠1-15g，匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为5mg-20mg。

本发明的匹可硫酸或其药学上可接受的盐的主要结构如下：

                                                 

R为H或者为碱金属。优选钠、钾。

本发明所述药物组合物含匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为5mg-20mg，含硫酸钠2-20g。

本发明的组合物含有硫酸钠2-15g，匹可硫酸盐2-20mg。 

本发明的组合物含有硫酸钠2-15g，匹可硫酸盐5-15mg。

本发明的组合物含有硫酸钠3-10g，匹可硫酸盐5-15mg。 

本发明的组合物含有硫酸钠3-8g，匹可硫酸盐5-12.5mg。

本发明的组合物含有硫酸钠3-5.5g，匹可硫酸盐7.5-12.5mg。

本发明所述的药物组合物，其特征在于该组合含渗透压调节剂。

本发明所述的渗透压调节剂包括但是不限于钠盐和钾盐。

本发明所述的钠盐钠盐包括但是不限于氯化钠、碳酸氢钠、碳酸钠、枸橼酸的钠盐。