[发明专利]一种氯霉素滴眼液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于一种药品及该药品的制备方法，特别是涉及一种含有玻璃酸钠的氯霉素滴眼液及其制备方法。

背景技术

氯霉素滴眼液是一种常用的眼部用药，主要成份为氯霉素、缓冲剂、抑菌剂、水，本发明添加的玻璃酸钠可增加氯霉素滴眼液的粘稠度，延长药液在眼内的停滞时间，有效提高了滴眼液的生物利用度。《中国药典》2010年版二部收载该药品，临床上主要用于治疗由大肠杆菌                                               流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和其他敏感菌所致眼部感染，如沙眼、结膜炎、角膜炎、眼睑缘炎等。目前市售氯霉素滴眼液的保质期为12个月，由于氯霉素滴眼液中的氯霉素容易分解成氯霉素二醇物、对硝基苯甲醛，降低灭菌活性，同时分解产物对眼睛有较强的刺激性。因此在《中国药典》2010年版二部对氯霉素二醇物及对硝基苯甲醛的含量均做出了明确规定，即氯霉素二醇物不得过主药含量的8.0%，对硝基苯甲醛不得过主药含量的0.5%。本发明对制备工艺进行创新，经过18月长期稳定性考察，各项指标均符合《中国药典》内的规定，本发明将有效期延长到18个月。

中国专利CN1872038A介绍了滴丸型氯霉素滴眼液及其制备方法，它通过将主药氯霉素制备成滴丸形式来使氯霉素与水溶液隔离，从而达到延长药品有效期的目的，但由于氯霉素在水中的溶解性为微溶，上述药品在使用时，必须振摇很长时间才能使氯霉素溶解，因此不利于患者的使用。

中国专利CN163266C公开了一种治疗结膜炎和角膜炎眼病的眼药水，它通过在氯霉素滴眼液中加入迈新蛋白稳定剂及α-干扰素，提高了其对金葡菌、大肠杆菌的杀菌率，但上述产品的保质期只能达到一年。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种生物利用度高，稳定性好，保质期长的氯霉素滴眼液。

采用的技术方案是：

一种氯霉素滴眼液，包括氯霉素，缓冲剂，抑菌剂和水，其特征在于：

含有0.06%－0.10%的玻璃酸钠和0.03%—0.05%的羟苯乙酯，上述百分比为重量浓度百分比。

本发明所述的缓冲剂为硼酸、硼砂，控制药液的pH值在6.0-7.0，降低发生脱氯反应，从而有效控制氯霉素二醇物的产生，同时避免过强的刺激性，可增强组织的渗透压。

本发明的制备工艺，控制药液温度低于40℃时投入氯霉素，以防止氯霉素在高温状态下分解变性。

本发明所述的抑菌剂为羟苯乙酯，毒性低，对眼组织刺激性小，本发明中含0.03%－0.05%的羟苯乙酯。

用法用量：外用。滴眼，每次1-2滴，一日3-5次。

本发明具有稳定性好，保质期长（达到18个月）、安全性能高、对眼组织刺激性小和可增加眼组织的渗透压等优点。

一种氯霉素滴眼液的制备方法，包括下述工艺步骤：

备液，在配液前12小时将已称好的玻璃酸钠0.6-1.0g投入到注射用水中搅拌，备用。在备液前1小时将已称好的羟苯乙酯0.3-0.4g投入到注射用水搅拌溶解，备用。

将溶解好的玻璃酸钠和羟苯乙酯、硼酸15g、硼砂3g依次投入配液罐中，加注射用水至约全量的40%，搅拌均匀。当药液温度低于40℃时投入氯霉素25g，搅拌均匀，再加入药用炭0.3-0.5g，经钛滤棒过滤器循环过滤脱炭，将药液输送至稀配罐。在稀配罐内补水至1000mL，用稀盐酸调节药液pH值到6.0~7.0，再次搅拌，取样送检合格后，将药液输送至灌装岗位缓冲罐。

药液经粗、精滤至澄明，送至灌装岗位。稀配合格的药液在12小时之内灌封完毕,即得。

具体实施方式

下面结合实例对本发明做详细的说明。

本发明中氯霉素、氯霉素二醇物、羟苯乙酯的含量检测方法为《中国药典》2010年版二部中第1031页的方法检验。

玻璃酸钠的用量的选择：

实施例1：

取氯霉素2.5克，硼砂3克，硼酸15克，羟苯乙酯0.3克，玻璃酸钠0.60克，用注射用水加到1000毫升即可，溶液pH值为6.4。

实施例2：

取氯霉素2.5克，硼砂3克，硼酸15克，羟苯乙酯0.3克，玻璃酸钠0.75克，用注射用水加到1000毫升即可，溶液pH值为6.4。

实施例3：

取氯霉素2.5克，硼砂3克，硼酸15克，羟苯乙酯0.3克，玻璃酸钠1.0克，用注射用水加到1000毫升即可，溶液pH值为6.5。