[发明专利]理气活血制剂在制备防治急性冠脉综合征药物中的应用

说明书

技术领域：

本发明属于医药领域，具体涉及理气活血制剂在制备防治急性冠脉综合征药物中的应用。

背景技术：

急性冠脉综合征（ACS）是以冠状动脉粥样硬化斑块糜烂或破裂，继发完全或不完全闭塞性血栓，成为一组由急性心肌缺血引起的临床综合征，包括急性心肌梗死（AMI）及不稳定型心绞痛（UA），其中AMI包括ST段抬高型心肌梗死、非ST段抬高型心肌梗死；是一种严重危害人类健康的重大、常见疾病。凝血功能激活和易损斑块炎症反应在ACS的发生起着重要的作用，是两个核心病理环节。冠状动脉内存在动脉粥样硬化斑块是引起急性冠脉综合征的根本原因,而斑块破裂是引起急性冠脉综合征的直接原因。

目前临床上通过阿司匹林、氯吡格雷抗血小板治疗,肝素抗凝治疗及其它抗缺血药物的应用,使预后得到改善。阿司匹林是环氧化酶抑制剂,阻碍花生四烯酸衍变为TXA2,对TXA2诱导的血小板聚集有不可逆的抑制作用；氯吡格雷为特异抑制ADP活化血小板的药物,对ADP诱导的血小板聚集有特异的强力抑制作用,且为不可逆反应。但阿司匹林、氯吡格雷它们分别只能阻止血小板活化中的一条途径来抑制血小板聚集,而血小板的活化、凝血功能的激活还可通过其他途径进行；另外，目前在控制炎症反应、稳定易损斑块治疗上尚缺乏有效的手段。

中医认为，急性冠脉综合征为本虚标实证，临床主要表现为气虚、阳虚、阴虚及气阴两虚或气阳两虚的本虚证，气滞、血瘀、痰阻、寒凝的标实证，且血瘀是普遍存在的病理特点，可贯穿于冠心病的全过程。急性冠脉综合征常见多为心血瘀阻证，故中医药治疗以活血化瘀法达通脉止痛之功效为主的药物治疗方法。目前中医药在急性冠脉综合征的治疗上已经显示出了巨大的潜力。

大果木姜子又名米槁，是樟科樟属植物的干燥果实，其有含量较高的挥发油，其化学成分主要为单萜或倍半萜类；该药性味：辛温、无毒；具有散寒祛湿、行气止痛功效。现代药理学研究证明了米槁能松弛平滑肌，增加冠脉流量，减少心肌耗氧，改善血流动力学，抗实验性心律失常、抗菌抗病毒、抗炎消肿镇痛、对猫急性实验性心肌缺血和梗塞有良好的保护等作用。

川芎为伞形科藁本属植物川芎的根茎，性温，味辛，微苦，为活血化瘀常用的中药；其含有挥发油、生物碱、酚性物质、有机酸、苯酞内酯及其他等成分；具有活血行气、祛风止痛之功效。临床药理学研究表明：川芎具有松弛平滑肌、增加冠流量、降低心肌耗氧、改善心肌代谢，扩张外周血管、抗血小板凝聚、抗血栓形成、增加血流量及改善微循环和镇静镇痛等作用。

薤白是一味传统的中药，为百合科葱属植物小根蒜Allium macmstemonBge．或薤Allium chinensis G．Don的干燥鳞茎。性味辛、苦、温，有温中通阳，理气宽胸，通阳散结之功效。薤白临床常用于胸痹、心痛彻背等。薤白的极性成分中含有薤白甙A—I等10多种甾体皂甙，以及腺苷、胸苷等含氮化合物。挥发性成分中主要是含硫化合物，其中含有对血小板聚集有强烈抑制作用的甲基烯丙基三硫醚。此外薤白中还含有丰富的氨基酸和多种人体所需的元素。目前临床研究表明：薤白具有抑制血小板聚集，降脂及防治动脉粥样硬化症，抑菌抗氧化，抗癌，解痉平喘，镇痛和耐缺氧等作用。

冰片是龙脑香科植物龙脑香树脂的加工品，或菊科植物艾纳香叶提取的结晶，或以松节油、樟脑等为原料经化学方法合成的精制品。龙脑冰片的主要成分为右旋龙脑，艾片主要为左旋龙脑，冰片辛、苦、微寒。归心、脾、肺经，具有开窍醒神、清热止痛的功能。现代药理学研究证明了冰片既有抗心肌缺血的作用，能使冠脉流量明显增加；此外，冰片还能增加血脑屏障的通透性，加强药物跨屏障能力。

已上市的理气活血滴丸是以米槁挥发油、薤白、川芎、冰片为原料组成的纯中药制剂，具有芳香温通、理气止痛的功效，临床用于预防治疗心阳不足、心血瘀阻所致的胸痹心痛（冠心病心绞痛），症见胸闷、胸痛、心悸、气短、畏寒，甚则胸痛彻背、感寒痛甚，呼吸不畅等。如上所述，理气活血制剂对冠心病心绞痛作用效果良好，但有关理气活血制剂在治疗急性冠脉综合征的作用未见报道，因此研究理气活血制剂在治疗急性冠脉综合征所表现的急性心梗、不稳定心绞痛等疾病具有重要意义。

发明内容：

本发明的目的是提供理气活血制剂在制备治疗急性冠脉综合征药物中的应用。

本发明的另一目的是提供理气活血制剂在治疗急性冠脉综合征相关疾病如不稳定心绞痛、急性心肌梗死、猝死等方面的应用。

本发明所述的理气活血制剂是由米槁、川芎、薤白、冰片四味中药作为原料制备而成的各种剂型的制剂。