[发明专利]一种肠溶缓释组合物有效

专利信息
申请号: 201310524943.X 申请日: 2013-10-29
公开(公告)号: CN103550182A 公开(公告)日: 2014-02-05
发明(设计)人: 张青贺;王景全;陈林;韩平 申请(专利权)人: 吉林省东盟制药有限公司
主分类号: A61K9/30 分类号: A61K9/30;A61K31/4525;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/14;A61P25/24
代理公司: 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 代理人: 王为;孟旭
地址: 136200 *** 国省代码: 吉林;22
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摘要:
搜索关键词: 一种 肠溶缓释 组合
【说明书】:

技术领域

本发明属于药物制剂领域,具体涉及一种肠溶缓释组合物,特别是一种盐酸帕罗西汀肠溶缓释片及制备方法。

背景技术

盐酸帕罗西汀,英文名称:paroxetine,结构式为:

帕罗西汀为一种新型的抗抑郁药物,可用于各种类型的抑郁症,强度与常用抗抑郁药如丙咪嗪、阿米替林、氯丙咪嗪、多虑平、麦普替林、米色林、氟西汀相似,但起效快,耐受性好。对严重抑郁症以及其他抗抑郁药治疗无明显疗效的病人,帕罗西汀仍有效。孕妇、儿童一般不用。对伴有严重肝、肾损害或严重心脏损害的病人,应限定在最低治疗量。

帕罗西汀需要在肠道中吸收起效,广泛分布于机体各组织中,包括中枢神经系统。半衰期为20h,每日服20mg即达疗效,10d左右即可达稳态。95%与血浆蛋白结合,主要经肝脏首过代谢,无活性代谢物经肾脏排泄。老年人稳态血浓度略增高,建议采用较低剂量。

现有帕罗西汀制剂技术包括帕罗西汀片,胶囊,滴丸,缓释片,控释片等,帕罗西汀口服后有些病人有恶心,呕吐现象,为此有必要通过包肠衣层防止药用口服剂型盐酸帕罗西汀与酸性胃液接触。由于帕罗西汀使用周期长,有必要将其制备成缓释制剂,以提高患者的服用适应性,为此提供帕罗西汀肠溶缓释制剂具有临床意义。

现有技术也公开了几种帕罗西汀肠溶缓释制剂的制备,如:

广东药学院公开的论文盐酸帕罗西汀肠溶缓释制剂的研制描述了使用HPMC和微晶纤维素作为缓释材料,肠溶衣使用丙烯酸树脂和柠檬酸三乙酯制备的肠溶缓释片,该制剂显示,用强光照射,10天后药物含量下降10%,药物在加速条件下不稳定。

中国专利200710029860公开了一种盐酸帕罗西汀肠溶缓释制剂组合物,由以下四层组成:

(1)由具有填充作用或骨架作用的药学上可接受的辅料及活性成分组成的含药微丸;

(2)可控制活性成分释放的缓释层;

(3)具有隔离作用的隔离层;

(4)可控制在胃中不溶解的肠溶层。

根据发明人测定的结果是,该方法制备的药物在加速条件下不稳定,同时在酸性条件下有溶出现象,在碱中释放太快。

中国专利02112232氟西汀缓释片提供了一种每周服用一次的氟西汀缓释片。本发明的片剂含有:

一种每周服用一次的抗抑郁药氟西汀肠溶缓释片,其特征在于该片剂含有:

片芯

含有胃溶HPMC和PEG及滑石组成的普通薄膜包衣层:

胃溶HPMC  82.23mg

PEG       11.11mg

滑石(100目)          19.62mg;

含有肠溶型丙烯酸树脂和柠檬酸三乙酯及滑石组成的肠溶包衣层:

肠溶型丙烯酸树脂     74.96mg

柠檬酸三乙酯         13.43mg

滑石(100目)          25.55mg。

制备方法,包括下列步骤:

(1):将氟西汀盐酸盐,MCC,CMS-Na,MS,淀粉等混合,制粒,干燥,过筛;

(2):将步骤(1)获得的颗粒与HPMC-E50混合;

(3):将步骤(2)获得的混合物与滑石粉混合;

(4):将步骤(3)获得的混合物在压片机上压片,从而获得硬度7-9kg的圆形或椭圆形片剂;

(5):或将主药与多种赋形剂混合,直接压片;

(6):将胃溶HPMC,PEG,滑石混合,以水溶解成包衣液,给(4)(5)步骤获得的片剂包普通薄膜衣;

(7):将肠溶丙烯酸树脂,柠檬酸三乙酯,滑石混合,以水或乙醇溶解,成肠溶包衣液,给步骤(6)所得的片剂包肠溶衣。

发明人将上述方法用于帕罗西汀,测定的结果是,该方法制备的药物在加速条件下不稳定,同时在酸性条件下有溶出现象,在碱中释放太快。

中国专利200310113932盐酸多乐西汀肠溶缓释片制剂公开了一种盐酸多乐西汀肠溶缓释片的处方

隔离层包衣液处方:

羟丙基甲基纤维素           30g

50%乙醇(v/v)              1000ml

肠溶包衣液处方:

及其制备方法:

1.压片

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