[发明专利]滇南木姜子提取物及其制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明涉及滇南木姜子提取物，及其制备方法，以及其在制备治疗或预防肺部肿瘤的药物或保健品中的应用。

背景技术

随着社会的发展，人类生活水平和医疗环境的改善，人类寿命得到了显著的延长，但经济高速发展的同时，机动车保有量增加，尾气排放导致环境污染严重，引起肺部肿瘤的发病率持续增高，严重威胁人类健康。在尚无有效药物实现对恶性肿瘤有效治疗的前提下，研发具有预防作用的药物和保健品，防止疾病的早期形成和发生成为有效的应对方法。

核转录因子Nrf2（Nuclear factor-erythroid2-related factor2）是调节细胞氧化还原平衡的重要转录因子，通过与抗氧化酶和II相解毒酶启动子区域抗氧化反应原件（ARE）结合调控细胞氧化还原平衡，其目标基因包括编码GST、UGT、γGCS、NQO1的II相解毒酶，及GCL、HO-1等内源性抗氧化蛋白。当机体暴露于亲电性异物、化学致癌物、内源性氧化剂等对机体有损伤作用的物质下，Nrf2便会被激活并通过上调抗氧化酶和II相解毒酶清除有害物，保护机体免受毒物的损伤（Lau et al.,Pharmacol.Res.,2008,58,262-270)。因此，通过激活Nrf2信号通路，增强机体自身清除毒物和致癌物的能力，能够预防炎症、肿瘤、神经退行性等疾病的发生。

在氧化应激状态下，面对内源性和外源性毒物对机体的侵害，利用外源性Nrf2激动剂上调机体Nrf2水平，能够增强机体自身防御能力，预防内源性活性氧、外源性致癌物等毒物对机体的损伤，对于预防恶性肿瘤的发生具有重要意义（Magesh et al.,Med.Res.Rev.,2012,32,4,687-726）。激活Nrf2信号通路，能够上调II相解毒酶水平，清除致癌物或降低其毒性，抑制致癌物诱导的DNA损伤、基因突变，通过上调Nrf2表达，能够增加细胞内谷胱甘肽水平，增强抗氧化酶活性，清除细胞内活性氧，抑制细胞脂质过氧化，从而预防恶性肿瘤的发生。因此，具有Nrf2激动作用的单体化合物、植物提取物等能够有效预防恶性肿瘤的发生率。

滇南木姜子(Litsea garrettii)为常绿乔木，高4至12米。小枝褐色，纤细，初时有淡黄色柔毛，后渐变无毛。顶芽卵圆形，外被黄褐色短柔毛。主产我国南部及西南部；生于海拔750～2000米的灌丛或阔叶林中。

发明内容

针对上述现有技术，本发明公开了滇南木姜子提取物，及其制备方法，以及新用途——滇南木姜子提取物在制备治疗或预防肺部肿瘤的药物或保健品中的应用。

本发明是通过以下技术方案实现的：

本发明的发明人通过研究发现，滇南木姜子提取物能够激活Nrf2信号通路，并能保护正常肺支气管表皮细胞抵抗致癌物砷和活性氧双氧水产生的细胞毒性，因此，可以以滇南木姜子提取物为原料制备预防肿瘤的保健品，也可以制备治疗肿瘤的药物（经查阅文献，迄今为止未见有滇南木姜子提取物激活Nrf2信号通路的报道，亦未见滇南木姜子用于肿瘤预防和治疗的报道）。

具体应用时，可以以滇南木姜子提取物为原料，添加医学上可接受的辅料，制成胶囊剂（包括软胶囊）、片剂、散剂、颗粒、口服液、酒剂、丸剂、微丸剂、合剂、酊剂等剂型，优选颗粒剂、胶囊剂、片剂；或者将滇南木姜子提取物进一步纯化制成注射制剂。也可以将滇南木姜子提取物与其它对肺部肿瘤有治疗或预防作用的药物混合，再添加或不添加医学上可接受的辅料，制成胶囊剂（包括软胶囊）、片剂、散剂、颗粒、口服液、酒剂、丸剂、微丸剂、合剂、酊剂、注射剂等剂型。

所述滇南木姜子提取物，是通过以下方法制备得到的：

将滇南木姜子提地上部分粉碎，用0～95％乙醇（体积百分数）回流提取1～8次，每次溶剂用量为药材重量的1～20倍，每次提取时间为0.5～10小时；合并提取液，过滤，回收乙醇，进行浓缩、干燥，即得滇南木姜子提取物。

优选的，用30～90%乙醇回流提取2～4次，每次溶剂的用量为药材重量的3～7倍，每次提取时间为2～4小时。

所述滇南木姜子提取物，可以用于制备治疗或预防肺部肿瘤的药物或保健品。