[发明专利]用于增溶微溶性活性成分的超支化聚碳酸酯

说明书

本申请是申请日为2010年5月4日、申请号为201080020631.X、发明名称为“用于增溶微溶性活性成分的超支化聚碳酸酯”的中国专利申请的分案申请。

本发明提供了一种组合物，其包含两亲物和在20℃下于水中的溶解度不超过10g/l的活性成分。还提供了包括与至少一种线性或梳状聚合物连接的超支化聚碳酸酯的两亲物、制备该两亲物的方法以及该两亲物在包含在20℃下于水中的溶解度不超过10g/l的活性成分的组合物中的用途。此外还提供了该两亲物在防治植物病原性真菌和/或不希望的植物生长和/或不希望的昆虫或螨虫侵袭和/或调节植物生长中的用途，以及包含该两亲物的植物繁殖材料。本发明还涵盖优选特征与其他优选特征的组合。

许多情形需要使疏水活性成分溶解于水中，而不导致所述活性成分本身发生任何化学变化。为此，可(例如)制备其中活性成分位于乳液油相中的乳液。然而，对于许多活性药物成分或作物保护剂，尤其是待通过体液或在植物汁液中输送的那些而言，这种方法是不可行的。在高剪切力的作用下乳液可能发生破乳。此外，在许多情况下，无法在灭菌的同时维持乳液。

包含两亲物和微溶性活性成分的组合物是公知常识：WO2007/125028公开了使用超支化聚合物作为助剂使疏水活性成分溶于水性介质中的方法，所述超支化聚合物可通过基于二元羧酸、三元羧酸或四元羧酸与二元醇或三元醇制备超支化聚酯并使所述聚酯与聚氧化烯单元反应而获得。WO2009/021986公开了包含活性成分和超支化聚合物的拌种，所述超支化聚合物例如可为超支化聚碳酸酯。

用于使疏水活性成分溶解于水性介质中的已知两亲物的缺点在于其仅能增溶少量活性成分。此外，所述两亲物本身常常不具有水溶性或水分散性，因此不适于溶解于水性介质中。此外，含聚酯的两亲物具有如下缺点：其本身在某些情况下，尤其是因存在端酸基而对水解敏感。

聚碳酸酯通常由醇或酚与光气的反应或由醇或酚与碳酸二烷基酯或二芳基酯的反应获得。由(例如)双酚制备的芳族聚碳酸酯在工业上较为重要；迄今为止，脂族聚碳酸酯在市场容量方面仅占较少份额。文献中所描述的芳族或脂族聚碳酸酯通常具有线性结构或具有仅具有低支化度的结构。然而，超支化聚碳酸酯也是公知常识：WO2006/089940公开了可水乳化的超支化聚碳酸酯，其至少部分地与单官能聚氧化烯聚醚醇直接反应。WO2005/075565公开了超支化聚碳酸酯与官能化试剂的反应，所述官能化试剂能与所述聚碳酸酯的OH和/或碳酸酯基团或氨基甲酰基反应。WO2007/134736和WO2008/009516公开了超支化聚碳酸酯与官能化试剂的反应，所述官能化试剂能与所述聚碳酸酯的OH和/或碳酸酯基团或氨基甲酰基反应。所给实例为与包含酸酐基团的化合物的反应，从而可获得包含酸基的聚碳酸酯。

本发明的目的是寻找一种适于使微溶性活性成分溶解于水性介质中的替代性两亲物。另一目的是寻找一种能够增溶极大量的活性成分，尤其是活性农业化学成分的两亲物。此外，所述两亲物本身应具有水溶性或水分散性。最后，又一目的是寻找一种水解敏感性低于聚酯的两亲物。

所述目的通过如下组合物实现，其包含两亲物以及在20℃下于水中的溶解度不超过10g/l的活性成分，所述两亲物包含超支化聚碳酸酯。

所述活性成分在20℃下于水中的溶解度不超过10g/l，优选优选不超过2g/l，更优选不超过0.5g/l，尤其不超过0.1g/l。所述组合物可包含一种或多种不同活性成分。活性成分的实例为活性农业化学成分、活性化妆品成分、活性药物成分或营养增补剂(如维生素和类胡萝卜素)。优选活性成分为活性农业化学成分。

活性化妆品成分的实例为化妆油、香料和添味剂、维生素或UV吸收剂。化妆油包括花生油、霍霍巴油、椰子油、杏仁油、橄榄油、棕榈油、蓖麻油、大豆油或小麦胚芽油；或香精油，如中欧山松油、熏衣草油、迷迭香油、云杉针叶油、松针油、桉树油、薄荷油、鼠尾草油、香柠檬油、松节油、蜜蜂花油、刺柏油、柠檬油、茴香油、小豆蔻油、樟脑油等；或其混合物。UV吸收剂包括2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、2,2',4,4'-四羟基二苯甲酮、2,2'-二羟基-4,4'-二甲氧基二苯甲酮、2,4-二羟基二苯甲酮、2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸2'-乙基己酯、2,4,6-三苯胺基-对-(羰-2'-乙基己基-1'-氧基)-1,3,5-三嗪、3-(4-甲氧基亚苄基)樟脑、N,N-二甲基-4-氨基苯甲酸2-乙基己酯、水杨酸3,3,5-三甲基环己酯、4-异丙基二苯甲酰基甲烷、对甲氧基肉桂酸2-乙基己酯和对甲氧基肉桂酸2-异戊酯及其混合物。