[发明专利]用卤素卤化合成2－甲氧基－4－氨基－5－乙砜基苯甲酸甲酯的方法有效
| 申请号： | 201310548144.6 | 申请日： | 2013-11-08 |
| 公开（公告）号： | CN103553990A | 公开（公告）日： | 2014-02-05 |
| 发明（设计）人： | 王利明;夏秋景;陈洁 | 申请（专利权）人： | 苏州诚和医药化学有限公司 |
| 主分类号： | C07C317/48 | 分类号： | C07C317/48;C07C315/04 |
| 代理公司： | 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 | 代理人： | 金重庆 |
| 地址： | 215433 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 卤素 卤化 合成 甲氧基 氨基 乙砜基 苯甲酸 方法 | ||
【权利要求书】：
1.用卤素卤化合成2－甲氧基－4－氨基－5－乙砜基苯甲酸甲酯的方法，其特征在于，以（A）2－甲氧基－4－乙酰氨基苯甲酸甲酯与卤素以摩尔比1：1－1.2，以二氯甲烷为溶剂，在10－40℃反应2－8小时，负压浓缩得（B）2－甲氧基－4－乙酰氨基－5－氯基苯甲酸甲酯或2－甲氧基－4－乙酰氨基－5－溴苯甲酸甲酯或2－甲氧基－4－乙酰氨基－5－碘苯甲酸甲酯，经干燥后，再将（B）与乙基亚磺酸钠以摩尔比1：1.2－2.0，以DMF作溶剂，在催化剂催化下，在50－90℃，反应5－10小时，经分离得（C）2－甲氧基－4－乙酰氨基－5－乙砜基苯甲酸甲酯，再进一步以甲醇作溶剂，浓硫酸作催化剂，回流反应，5－10小时，冷却结晶得2－甲氧基－4－氨基－5－乙砜基苯甲酸甲酯,所述的催化剂是碘化亚铜。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的卤素是氯气、溴素或碘。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的2－甲氧基－4－乙酰氨基苯甲酸甲酯与卤素以摩尔比1：1.1。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的2－甲氧基－4－乙酰氨基苯甲酸甲酯与卤素以摩尔比1：1.04。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的2－甲氧基－4－乙酰氨基苯甲酸甲酯与卤素以摩尔比1：1.15。
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