[发明专利]可电离阳离子脂质化合物及其用途有效

专利信息
申请号: 201310557038.4 申请日: 2013-11-11
公开(公告)号: CN103848751A 公开(公告)日: 2014-06-11
发明(设计)人: 徐宇虹;张金平;司晓菲;刘君 申请(专利权)人: 上海交通大学
主分类号: C07C233/49 分类号: C07C233/49;C07C231/12;C07J41/00;A61K48/00;A61K9/127;A61K47/18;A61K47/28;A61P35/00
代理公司: 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 代理人: 牛山;陈少凌
地址: 200240 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 电离 阳离子 化合物 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种以氨基酸为头基的可电离阳离子脂质化合物。

2.如权利要求1所述的可电离阳离子脂质化合物,其特征在于,其结构如式L1所示:

3.如权利要求1所述的可电离阳离子脂质化合物,其特征在于,所述可电离阳离子脂质化合物含有地塞米松结构。

4.如权利要求1所述的可电离阳离子脂质化合物,其特征在于,其结构如式L2所示:

5.一种制备如权利要求2所述可电离阳离子脂质化合物的方法,其特征在于,包括如下步骤:在催化剂1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和1-羟基苯并三唑存在的条件下,经芴甲氧羰酰氯或二碳酸二叔丁酯修饰的赖氨酸,与亚油酸或油醇发生酰胺或酯化反应,即得。

6.一种制备如权利要求4所述可电离阳离子脂质化合物的方法,其特征在于,包括如下步骤:在催化剂1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和1-羟基苯并三唑存在的条件下,芴甲氧羰酰氯或二碳酸二叔丁酯修饰的赖氨酸,与亚油酸或地塞米松发生酰胺或酯化反应,即得。

7.一种由权利要求1所述的可电离阳离子脂质化合物制备的脂质体。

8.如权利要求7所述的脂质体,其特征在于,所述脂质体在pH4.0条件下带正电、pH7.0条件下不带电或带负电。

9.一种如权利要求7所述的脂质体作为基因药物载体输送系统的用途。

10.如权利要求9所述的用途,其特征在于,所述基因药物为siRNA、microRNA、DNA或RNA表达载体。

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