[发明专利]一种制备比拉斯汀中间体的方法在审
申请号: | 201310563084.5 | 申请日: | 2013-11-14 |
公开(公告)号: | CN103788003A | 公开(公告)日: | 2014-05-14 |
发明(设计)人: | 赵月楠;闫起强;马苏峰;翟志瑞 | 申请(专利权)人: | 江苏万特制药有限公司 |
主分类号: | C07D263/14 | 分类号: | C07D263/14 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 225300 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 制备 拉斯汀 中间体 方法 | ||
1.一种比拉斯汀中间体4 - [1 - (5,5 - 二氢-4,4 - 二甲基-2 -噁唑基)-1 - 甲基乙基] – 2-苯乙醇的制备方法,其特征在于:
(1)将化合物4 - [1 - (5,5 - 二氢-4,4 - 二甲基-2 -噁唑基)-1 - 甲基乙基] - 溴苯加入到有机溶剂中,将其与镁反应生成的格氏试剂与1,2 - 二溴乙烷反应得到4 - [1 - (5,5 - 二氢-4,4 - 二甲基-2 -噁唑基)-1 - 甲基乙基] - 2 - 溴乙基苯,
(2)4 - [1 - (5,5 - 二氢-4,4 - 二甲基-2 -噁唑基)-1 - 甲基乙基] - 2 - 溴乙基苯水解得到4 - [1 - (5,5 - 二氢-4,4 - 二甲基-2 - 噁唑基)-1 - 甲基乙基] -2- 苯乙醇,具体路线见下式:
。
2.根据权利要求1的方法,其特征在于,第一步格氏反应所使用的有机溶剂为四氢呋喃、二甲基四氢呋喃、乙醚、二氧六环中的一种或几种。
3.根据权利要求1的方法,其特征在于,第二步水解反应所使用的溶剂为水、甲醇、乙醇、四氢呋喃中的一种或几种。
4.根据权利要求1的方法,其特征在于,第二步水解反应所使用的碱为氢氧化钠、氢氧化钾中的一种或几种。
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