[发明专利]一种氧氟沙星注射液及其制备方法

说明书

 

技术领域    

本发明属于兽用药物技术领域，具体涉及一种氧氟沙星注射液及其制备方法。

背景技术    

氧氟沙星为喹诺酮类第三代抗菌药物，其抗菌作用广，生物利用度高，主要用于敏感细菌所致的呼吸系统、生殖系统、胃肠道系统以及皮下软组织感染等疾病。氧氟沙星主要对大肠埃希菌、克霉白菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰氏阴性菌有较强抗菌活性。

氧氟沙星临床应用广泛，畜禽内服后作用较快，为了迅速发挥药效，开发了氧氟沙星注射液，但在氧氟沙星注射液处方优选上还存在产品收率低、工艺复杂等缺陷。

发明内容    

本发明提供一种产品收率较高的氧氟沙星注射液及其制备方法。

本发明采用以下技术方案：

一种氧氟沙星注射液，每100ml注射液中含有2-4g氧氟沙星、0.9-1.3g氯化钠、0.001-0.003g络合剂、0.003-0.005g盐酸和余量的注射用水。

所述络合剂为EDTA-2Na或EDTA-4Na。

盐酸的质量浓度为10-20%。

制备氧氟沙星注射液的方法，包括以下步骤：1）按比例取各原料，先用适量注射用水将氯化钠和络合剂溶解得到混合液，备用；

2）向配料罐中加入适量注射用水，加入氧氟沙星搅拌成糊状，加入部分盐酸使氧氟沙星溶解，然后加入步骤1）制得的混合液；

3）用剩余盐酸调pH值至4.0-4.5，加注射用水至全量；过滤，灌封，灭菌。

本发明采用盐酸和注射用水为助溶剂和溶剂，能较好地提高产品质量和产品收率。本发明在制备时安全无毒，制备工艺简单，适合工业化大规模生产。

具体实施方式 

实施例1

 氧氟沙星注射液，每100ml注射液中含有：氧氟沙星2g、氯化钠0.9g、EDTA-2Na 0.001g、20%盐酸0.003g和余量的注射用水。

制备时包括以下步骤：

1）按比例取各原料：

2）取10g注射用水，加入0.9g氯化钠和0.001g EDTA-2Na溶解得到混合液，备用；

3）向配料罐中加入10g注射用水，加入2g氧氟沙星搅拌成糊状，加入0.002g盐酸使氧氟沙星溶解，然后加入步骤1）制得的混合液；

4）用剩余的0.001g盐酸调pH值至4.0，加注射用水至全量；过滤，灌封，灭菌，得氧氟沙星注射液。

实施例2

氧氟沙星注射液，每100ml注射液中含有：氧氟沙星4g、氯化钠1.3g、EDTA-2Na0.003g、10%盐酸0.005g和余量的注射用水。

制备时包括以下步骤：

1）按比例取各原料：

2）取10g注射用水，加入1.3g氯化钠和0.003g EDTA-2Na溶解得到混合液，备用；

3）向配料罐中加入10g注射用水，加入4g氧氟沙星搅拌成糊状，加入0.003g盐酸使氧氟沙星溶解，然后加入步骤1）制得的混合液；

4）用剩余的0.002g盐酸调pH值至4.2，加注射用水至全量；过滤，灌封，灭菌，得氧氟沙星注射液。

实施例3

氧氟沙星注射液，每100ml注射液中含有：氧氟沙星3g、氯化钠1.1g、EDTA-2Na0.002g、15%盐酸0.004g和余量的注射用水。

制备时包括以下步骤

1）按比例取各原料：

2）取10g注射用水，加入1.1g氯化钠和0.002g EDTA-2Na溶解得到混合液，备用；

3）向配料罐中加入10g注射用水，加入3g氧氟沙星搅拌成糊状，加入0.003g盐酸使氧氟沙星溶解，然后加入步骤1）制得的混合液；

4）用剩余的0.001g盐酸调pH值至4.5，加注射用水至全量；过滤，灌封，灭菌，得氧氟沙星注射液。

 对实施例1-3的产品进行吸收度检测、含量测定、药物收率的考察。

吸收度检测：本发明制备完成后用紫外分光光度检测，得出最大吸收波长；含量测定：为每支药的含量与标示量的比例；收率的测定：为实收支数与应收支数的比值。

结果如下：

 实施例1产品：所得氧氟沙星注射液的吸收度在450nm，含量为98.2%，收率为96.3%。

 实施例2产品：所得氧氟沙星注射液的吸收度在450nm，含量为99.2%，收率为96.5%。

实施例3产品：所得氧氟沙星注射液的吸收度在450nm，含量为102.9%，收率为97.1%。