[发明专利]一种金线莲苷的制备方法在审
| 申请号： | 201310585961.9 | 申请日： | 2013-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN104650162A | 公开（公告）日： | 2015-05-27 |
| 发明（设计）人： | 沈鑫;杨继东;詹华杏 | 申请（专利权）人： | 上海百灵医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/04 | 分类号： | C07H17/04;C07H1/00 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 胡美强;王卫彬 |
| 地址： | 200444 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 金线莲苷 制备 方法 | ||
1.一种如式Ⅰ所示的金线莲苷的制备方法，其特征在于，其包括下列步骤：有机惰性溶剂中，在钯碳的催化下，将如式3所示化合物与氢气进行如下所示的脱苄基反应；
其中，所述的氢气的压力为0.5～1.5Mpa。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的氢气的压力为1.0～1.5Mpa。
3.如权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述的有机惰性溶剂为醇类溶剂；所述的钯碳为质量百分比为5%～20%的钯碳试剂，所述的质量百分比是指钯的质量占钯碳试剂总质量的百分比；所述钯碳的用量与如式3所示化合物质量比为0.5:1～1:1。
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的醇类溶剂为碳链长度为C1～C4的烷基醇；所述的钯碳为质量百分比为5～10%的钯碳，所述的质量百分比是指钯的质量占钯碳试剂总质量的百分比；所述钯碳的用量与如式3所示化合物质量比为0.58:1～0.7:1。
5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述的C1～C4的烷基醇为甲醇。
6.如权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，其包括下列步骤：有机惰性溶剂中，在催化剂的作用下，将如式1所示化合物与如式2所示化合物进行如下所示的亲核取代反应，制得所述的如式3所示化合物；
7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，在所述的如式3所示化合物的制备方法中，所述的有机惰性溶剂为卤代烃类溶剂；所述的催化剂为三氟甲烷磺酸三甲基硅脂；所述的催化剂的用量与所述的如式2所示化合物的质量比为1:1～3:1。
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，在所述的如式3所示化合物的制备方法中，所述的卤代烃类溶剂为二氯甲烷；所述的催化剂的用量与所述的如式2所示化合物的质量比为1.07:1～2.15:1。
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