[发明专利]人参果皂苷复合前体脂质体及制备方法

说明书

技术领域

本发明是一种人参果皂苷复合前体脂质体及制备方法，以及其在益气养阴，及抗肿瘤领域的作用，属于中药制剂技术领域。 

背景技术

近10多年来，人参果皂苷主要用于预防或治疗心脑血管以及预防肿瘤等方面，但其剂型主要以普通剂型或注射剂，普通剂型对人参果皂苷的利用度较低，而注射剂在生产和使用方面都较复杂，因此制备一种服用方便，且能够药物生物度得剂型十分必要。口服脂质体顺势产生，将药物有效部位或单体再采用脂质体包裹而成，由于其中磷脂的加入，能够延长其在体内的释放时间，增加药物的生物利用度。制备口服脂质体，方法是先制备成脂质体后再利用脂质体粉末加以辅料制成各种剂型。 

而梨皮提取物具有清心润肺，降火生津、延年益寿的功效；在《本草再新》：“清心降火，滋肾益阴，生津止渴，除烦去湿”之说。本发明的任务是利用人参果皂苷与梨皮提取物有明显的协同作用，制备一种可以有更高疗效的用于制备益气养阴及抗肿瘤的药物。 

发明内容

本发明提供一种人参果皂苷复合前体脂质体，用于益气养阴及抗肿瘤的医药用途。

本发明还提供了人参果皂苷复合前体脂质体的制备方法，适用于工业化生产。 

本发明公开人参果皂苷复合前体脂质体，其特征在于由以下原料按重量份数比制成的： 

人参果皂苷1、梨皮提取物0.01~1、磷脂0.2~5、胆固醇0~0.5、表面活性剂0~0.5、水溶性载体0.2~20。

所述的梨皮提取物的制备方法如下： 

取1份干燥梨皮加水煎煮提取3次，每次加入的溶剂量为总药材量的4~8(质量/体积)倍，提取时间为1小时；合并提取液，浓缩至原体积的10%~20%，按上清液/95%乙醇=1/(1~3)的体积比例加入95%乙醇，沉淀，取上清液，浓缩回收乙醇后喷雾干燥得提取物干粉。

本发明所述的人参果皂苷复合前体脂质体的制备方法，包括以下步骤： 

（1）将所述水溶性载体、磷脂、表面活性剂、胆固醇、梨皮提取物、人参果皂苷制成溶液，混匀，过滤；

（2）干燥，过筛，既得人参果皂苷复合前体脂质体。

     本发明所述的人参果皂苷复合前体脂质体的制备方法，也可通过以下步骤实现： 

（1）将所述水溶性载体、梨皮提取物与人参果皂苷制成溶液，混匀，置于烧瓶，旋转蒸发，烧瓶浸入30~70℃水浴中；

（2）磷脂、胆固醇、表面活性剂溶解于无水乙醇中，制成溶液；逐渐加入转动的粉床中，真空减压蒸发至溶剂基本挥发完；

（3）将粉末干燥，过筛，即得人参果皂苷复合前体脂质体。

或 

（1）取人参果皂苷及梨皮提取物加水制备成溶液，将磷脂、表面活性剂、胆固醇溶解于无水乙醇中；

（2）将无水乙醇溶液注入人参果皂苷水溶液中，制成脂质体溶液；

（3）将水溶性载体加入脂质体溶液中，喷雾干燥或冷冻干燥，即得人参果皂苷复合前体脂质体。

人参果皂苷复合前体脂质体加入医学上可接受的辅料后，制成药剂学中的任何口服或外用剂型。 

人参果皂苷复合前体脂质体在益气养阴及抗肿瘤领域中的应用。 

1、制备口服制剂:将人参果皂苷前体脂质体粉末制成适用于临床上使用的不同剂型的药物组合物,再根据需要适当加入稀释剂、吸附剂、分散剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、吸收促进剂、增溶剂、抗氧化剂、表面活性剂、矫味剂、着色剂等赋形剂,即可制成适于口服给药的片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂等剂型。 

2、制备外用制剂:将人参果皂苷前体脂质体粉末制成适用于临床上使用的不同剂型的药物组合物,再根据需要适当加入增溶剂、吸收促进剂、防腐剂、抗氧化剂、抛射剂、潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、矫味剂、表面活性剂等附加剂或基质,即可制成适于外用给药的巴布剂、喷雾剂、气雾剂、霜剂、软膏剂等剂型。 

本发明的积极效果在于：利用人参果皂苷与梨皮提取物有明显的协同作用，配伍科学，制备工艺合理，不破坏中药原料的有效成分，无毒副作用，无成瘾性，无耐药性。 

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步的解释。应当理解的是，以下实施例仅用于解释本发明，而不是限制本发明的保护范围。 

实施例1

本实施例为人参果皂苷、梨皮提取物、磷脂（蛋黄卵磷脂）、表面活性剂（脱氧胆酸钠）、胆固醇及水溶性载体（甘露醇）制备成的人参果皂苷复合前体脂质体。