[发明专利]8-甲氧基-二氢白屈菜红碱作为制备治疗烧烫伤性炎症药物的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及8-甲氧基-二氢白屈菜红碱在制备治疗烧烫伤性炎症药物的新用途，属医药生物技术领域。 

背景技术

8-甲氧基-二氢白屈菜红碱（8-methoxy-dihydrochelerythrine）为生物碱类化合物，具有如下式I所示化学结构式： 

通过查阅国内外的研究论文和专利文献，发现该化合物8-甲氧基-二氢白屈菜红碱于2009年首次从两面针根部乙醇提取物中分离鉴定获得（徐磊等，中草药，2009,40（4）：538-540）。但尚未检索到8-甲氧基-二氢白屈菜红碱（8-methoxy-dihydrochelerythrine）具有拮抗烧烫伤性炎症发展，促进烧烫伤性伤口愈合等抗炎症药理活性的报道，也尚未检索到本专利特指的8-甲氧基-二氢白屈菜红碱（8-methoxy-dihydrochelerythrine）在制备治疗烧烫伤炎症药物的相关研究文献报道。 

发明内容

本发明公开了一种8-甲氧基-二氢白屈菜红碱的新用途，即在制备治疗烧烫伤性炎症药物的新用途。 

本发明所提供的化合物8-甲氧基-二氢白屈菜红碱具有拮抗烧烫伤性性炎症发展，抑制过氧化应激损伤，促进烧烫伤性伤口愈合等抗炎症的药理活性。 

本发明所提供的8-甲氧基-二氢白屈菜红碱，可以用于制备治疗烧烫伤性炎症药物制剂。 

上述的治疗烧烫伤炎症药物制剂由8-甲氧基-二氢白屈菜红碱和药学上可以接受的辅料组成，其中，8-甲氧基-二氢白屈菜红碱的含量为0.001%～70%，8-甲氧基-二氢白屈菜红碱的含量优选为0.005～55%。 

本发明所述治疗烧烫伤性炎症药物制剂是由8-甲氧基-二氢白屈菜红碱加入常规辅 料，按照常规工艺，制成的常规口服制剂、注射剂或局部用的外用制剂。 

下面将通过药理药效学实验进一步说明8-甲氧基-二氢白屈菜红碱具有拮抗烧烫伤性炎症和氧化应激损伤，促进烧烫伤性伤口愈合等抗炎症的药理作用。 

附图说明：

图1.8-甲氧基-二氢白屈菜红碱对烧烫伤模型小鼠的体重的影响。 

图2.8-甲氧基-二氢白屈菜红碱能显著拮抗烧烫伤炎症和化脓性感染，促进伤口愈合。 

图3.硫酸纸法评价8-甲氧基-二氢白屈菜红碱对烧烫伤创面口的影响。 

图4.8-甲氧基-二氢白屈菜红碱对烧烫伤皮肤组织中SDH酶活力的影响。 

图5.8-甲氧基-二氢白屈菜红碱对烧烫伤皮肤组织中髓过氧化物酶活性的影响。 

图6.8-甲氧基-二氢白屈菜红碱对烧烫伤皮肤组织中Na-K-ATPase活性的影响。 

图7.8-甲氧基-二氢白屈菜红碱对烧烫伤皮肤组织中MDA活性的影响。 

下述实验例和实施例用于进一步说明但不限于本发明。 

实验例：化合物8-甲氧基-二氢白屈菜红碱在治疗小鼠烧烫伤炎症的效果 

1、小鼠烧烫伤模型：小鼠雌雄各半，随机分为正常不造模对照组，造模组和造模治疗组，每组40只；每只小鼠涂上8%硫化钠脱毛剂，数分钟后轻轻刮去，用清水擦净。观察数小时，确定脱毛部位无红肿、炎症和破损等异常情况。采用水合氯醛浅麻醉，置于操作台上。另将盛有水的锅置于电炉上，并将20g的砝码置于锅内一同加热至沸，维持10min。然后用钳子夹住砝码上端，迅速放在小鼠皮肤上5s，并稍加压力，即可形成烫伤面积为2cm×2cm的Ⅱ度烧烫伤模型。 

2、给药方式 

灌胃给药（20mg/kg,0.2mL/10g），药物治疗组用2%CMC-Na溶解8-甲氧基-二氢白屈菜红碱后给药，正常不造模对照组和造模组用含2%CMC-Na的生理盐水，分别每天一次，连续7天后停止给药。 

3、烫伤皮肤组织采集和观察指标 

造模组和造模治疗组，给药后每天称体重，测定烧烫伤面积大小并拍照，分别于2h、24h、48h、72h和14d时间点采集小鼠烫伤皮肤组织（每个时间点8只小鼠），并检测小鼠烫伤皮肤组织中的生化指标琥珀酸脱氢酶（SDH）、髓过氧化物酶（MPO）、钠钾ATP酶（Na-K-ATPase）和丙二醛（MDA）。 

4、生化指标的检测：