[发明专利]可的松醋酸酯的制备方法有效
| 申请号： | 201310594521.X | 申请日： | 2013-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN103641876A | 公开（公告）日： | 2014-03-19 |
| 发明（设计）人： | 刘喜荣 | 申请（专利权）人： | 湖南新合新生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07J5/00 | 分类号： | C07J5/00 |
| 代理公司： | 湖南兆弘专利事务所 43008 | 代理人： | 赵洪 |
| 地址： | 415400 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 可的松 醋酸 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种可的松醋酸酯的制备方法，其特征在于，由化合物Ⅰ经过氧化反应，氰基取代反应，硅烷氧基保护反应，分子内亲核取代反应和置换反应制得，反应路线如下：
2.如权利要求1所述的可的松醋酸酯的制备方法，其特征在于，氧化反应的氧化剂为三氧化铬水溶液，催化剂为醋酸锰水溶液。
3.如权利要求1或2的醋酸泼尼松或其类似物的制备方法，其特征在于，氧化反应的反应温度为40～50℃。
4.如权利要求1的醋酸泼尼松或其类似物的制备方法，其特征在于，氰基取代反应的氰化试剂为丙酮氰醇、氰化钠或氰化钾。
5.如权利要求1或4的醋酸泼尼松或其类似物的制备方法，其特征在于，氰基取代反应中加入催化剂，催化剂为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、醋酸钠、醋酸钾中的一种或多种。
6.如权利要求1的醋酸泼尼松或其类似物的制备方法，其特征在于，硅烷氧基保护反应为化合物Ⅲ与硅烷氧基试剂在有机碱存在下反应，硅烷氧基试剂为溴甲基二甲基溴硅烷或溴甲基二甲基氯硅烷，有机碱为咪唑、三乙胺或4-二甲氨基吡啶。
7.如权利要求1的醋酸泼尼松或其类似物的制备方法，其特征在于，分子内亲核取代反应为化合物Ⅳ与正丁基锂和叔丁醇钾反应。
8.如权利要求1的醋酸泼尼松或其类似物的制备方法，其特征在于，置换反应为化合物Ⅴ与醋酸盐反应。
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