[发明专利]泼尼松龙中间体或其类似物的制备方法

权利要求书

1.一种泼尼松龙中间体或其类似物的制备方法，其特征在于，由化合物Ⅰ经过消除反应，氰基取代反应，硅烷氧基保护反应，分子内亲核取代反应和酯化反应制得，反应路线如下：

其中，R₁为Cl或者Br，R为H或C1-C10的烃基。

2.如权利要求1的泼尼松龙中间体或其类似物的制备方法，其特征在于，消除反应的脱水剂为五氯化磷、三氯氧磷、甲磺酰氯或对甲苯磺酰氯。

3.如权利要求1或2的泼尼松龙中间体或其类似物的制备方法，其特征在于，消除反应的反应温度为30～40℃。

4.如权利要求1的泼尼松龙中间体或其类似物的制备方法，其特征在于，氰基取代反应的氰基取代试剂为丙酮氰醇、氰化钠或氰化钾；氰基取代反应中加入催化剂，催化剂为碳原子数小于6的脂肪酸类、碳酸钾或碳酸钠。

5.如权利要求1的泼尼松龙中间体或其类似物的制备方法，其特征在于，硅烷氧基保护反应为化合物Ⅲ与硅烷氧基试剂在有机碱存在下反应，硅烷氧基试剂为氯甲基二甲基氯硅烷或溴甲基二甲基氯硅烷，有机碱为咪唑、三乙胺或4-二甲氨基吡啶。

6.如权利要求1的泼尼松龙中间体或其类似物的制备方法，其特征在于，分子内亲核取代反应为化合物Ⅳ与正丁基锂或叔丁醇钾反应。

7.如权利要求1的泼尼松龙中间体或其类似物的制备方法，其特征在于，酯化反应为化合物Ⅴ与C1-C10的有机羧酸盐反应。

8.如权利要求7的泼尼松龙中间体或其类似物的制备方法，其特征在于，有机羧酸盐为醋酸钾或醋酸钠。