[发明专利]一种抗结核菌的喹啉噻吩芳氧乙胺衍生物

权利要求书

1.式I化合物或其药学上可接受的盐，所述式I化合物选自式II化合物和式III化合物

其中，

R1 为氢或卤素；

n 为0或1；

R2 为氢或两R2相连形成的与苯环相并结构为-CH=CH-CH=CH-的基团；

m为0或2；

R3和R4为两个独立的烷基。

2.式IV化合物或其药学上可接受的盐

其中，R1^·为卤素、烷基或烷氧基，R1、R2、R3、R4和m的定义同权利要求1。

3.如权利要求1所述的化合物，R1为溴。

4.如权利要求2所述的化合物，其中，R1^·为溴、氯、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基。

5.如权利要求1所述的化合物，R3和R4各自独立为甲基或乙基。

6.如权利要求1或2中任一项所述的化合物，选自以下的化合物和它们药学上可以接受的盐,

N,N-二乙基-2-(4-((喹啉-6-基)(噻吩-2-基)次甲基)苯氧基)乙胺;

N,N-二乙基-2-(4-((喹啉-6-基)(噻吩-2-基)次甲基)萘-1-氧基)乙胺;

N,N-二乙基-2-(4-((2-氯-6-溴喹啉-3-基)(噻吩-2-基)次甲基)苯氧基)乙胺;

N,N-二乙基-2-(4-((2-甲氧基-6-溴喹啉-3-基)(噻吩-2-基)次甲基)苯氧基)乙胺;

N,N-二乙基-2-(4-((2-甲氧基-6-溴喹啉-3-基)(噻吩-2-基)次甲基) 萘-1-氧基)乙胺;

N,N-二甲基-2-(4-((2-甲氧基-6-溴喹啉-3-基)(噻吩-2-基)次甲基) 萘-1-氧基)乙胺;

N,N-二甲基-2-(4-((2-甲氧基-6-溴喹啉-3-基)(噻吩-2-基)次甲基)苯氧基)乙胺。

7.一种药物组合物，其中包括权利要求1-6任一项所述的化合物或其药学上可以接受的盐，以及任选的一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。

8.权利要求1-6任一项所述的化合物或其药学上可以接受的盐在制备治疗或预防结核杆菌感染所引起的疾病或病症药物中的运用。

9.一种制备式I化合物的方法，包括以下步骤:

a) 将含卤素的式Ⅸ化合物制备成金属试剂，再与式Ⅹ化合物反应制得式Ⅶ化合物；

b) Ⅶ化合物与式Ⅷ化合物在酸性条件催化发生傅克烷基化反应制得式V化合物，

式中，R1、 R2、R3、R4 、m和 n 的定义同权利要求1，其中，式Ⅸ中，X表示氯、溴和碘；

c) 由式V化合物和式VI化合物在溶剂中，在碱性条件下加热反应制得式I化合物。