[发明专利]一种栀子总苷缓释片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于中药制剂领域，具体涉及一种栀子总苷的缓释片及其制备方法。 

背景技术

栀子（Gardenia jasminoides Ellis）为茜草科植物栀子的干燥成熟果实，性寒，味苦，是常用的清热类中药，具有泻火除烦，清热利湿，凉血解毒等功效，用于热病心烦，黄疸尿赤，血淋涩痛，血热吐衄，目赤肿痛，火毒疮疡，扭挫伤痛等。 

栀子的主要成分是以栀子苷（Gardenoside）为代表的环烯醚萜苷类成分,如栀子苷、羟异栀子苷、京尼平-1-β-D-龙胆双糖苷、去乙酰车叶草苷酸甲酯和山栀苷等。此外，栀子还含有机酸类、黄酮类（如栀子素）、鞣质、少量果胶、多糖以及挥发油和不饱和脂肪酸等成分。栀子总苷是从栀子中提取的有效部位，主要成分是栀子苷，具有保肝利胆、解热镇痛、促进胰腺分泌、抗菌抗炎、降压、防治动脉粥样硬化以及抗血栓形成、保护缺血脑组织、抗痴呆和治疗软组织损伤等与栀子功能主治相关的生理活性，是栀子的主要药效成分，公开的报道显示，栀子总环烯醚萜苷中活性成分最高的是栀子苷和京尼平-1-β-D-龙胆双糖苷。 

对于栀子总苷解热、抗炎、保肝、利胆、镇痛、镇静、抗菌等作用，国内外已有详细的专利及文献报道，例如，吴虹等对栀子总苷（TGCJ）的抗炎、镇痛作用进行了研究，得出栀子总苷有明显的抗炎作用和一定的镇痛作用，并确定了栀子总苷为抗炎、镇痛的有效部位（吴虹，魏伟，宋礼华.栀子总苷的抗炎镇痛作用研究[J].中国中医药信息杂志，2006，13（7）：31-33.）；苏伟等对栀子总皂苷的抗氧化能力进行了研究，结果表明栀子总苷在各抗氧化体系中均表现出较强的抗氧化活性，并呈正相关的量效关系（苏伟，赵利，刘建涛，等.栀子总苷抗氧化能力研究[J].食品科学，2009，30(15）：75-77.）；那莎等研究了栀子总苷对肝郁脾虚型慢性肝炎大鼠血液流变学的影响，发现栀子总苷具有的改善血液循环和保肝护肝脏的作用（那莎，龙子江，王宗殿，等.栀子总苷对肝郁脾虚型慢性肝炎大鼠血液流变学的影响[J].江苏中医药，2005，26(1）：52-54.）；卢金凤等研究了栀子总环烯醚萜苷对脑出血大鼠内皮屏障的影响，结果证明栀子总环烯醚萜苷可以保护大鼠脑部内皮屏障，促进内皮修复，减少血脑屏障的通透性，减少脑水肿（卢金凤，向靓，黄薇，等.栀子总环烯醚萜苷对脑出血大鼠内皮屏障的影响[J].中药药理与临床，2012，28(3）：48-51.）。此外，中国专利CN1660198A公开了栀子总环烯醚萜苷用于治疗胆囊炎、胆结石；中国专利 CN1546507A公开了栀子总苷在制备治疗脑血栓、脑缺血、冠心病和心绞痛等药物中的用途；中国专利CN1689581A公开了栀子苷用于治疗病毒感染性疾病，如在制备治疗上呼吸道感染、病毒性肺炎，疱疹病毒性角膜炎，疱疹病毒性皮肤病，疱疹病毒性脑炎等的药物中的应用；中国专利CN102961394A还公开了栀子苷在制备治疗脂肪肝药物中的用途。 

关于栀子总环烯醚萜苷类成分的提取、分离，国内已有详细的专利及文献报道，例如，中国专利CN101066311B公开了一种栀子总苷提取物的制备方法，主要步骤包括用乙醇溶液提取，大孔树脂柱分离除杂；中国专利CN1706858A公开了一种用栀子果实制备栀子苷、京尼平-1-β-D-龙胆双糖苷的方法，并得到了高纯的栀子苷和京尼平-1-β-D-龙胆双糖苷；中国专利文献CN1706860公开了用栀子果实制备总环烯醚萜苷的方法，该方法用水（或乙醇溶液）浸泡或回流制备栀子果实粗提物，将粗提物上大孔吸附树脂柱，分别以少量水和低浓度乙醇水溶液洗脱纯化，减压浓缩后得栀子总环烯醚萜苷；姚干等介绍了以HPD450大孔吸附树脂纯化栀子中总环烯醚萜苷和栀子苷的方法，并建立了栀子药材中总环烯醚萜苷的测定方法（姚干等.大孔吸附树脂纯化栀子中总环烯醚萜苷和栀子苷的研究[J].中草药，第37卷第1期，2006年1月）；赵成城对栀子总环烯醚萜苷提取物的工艺进行了深入研究，并得出了最佳的制备方法（赵成城.栀子总环烯醚萜苷提取物的工艺及质量研究[J].成都中医药大学2011届硕士研究生学位论文）；陈芳等对栀子总环烯醚萜苷的纯化工艺进行了研究，并确定了最佳纯化工艺，主要步骤包括醇提和结晶等（陈芳，董志，傅亚.栀子总环烯醚萜苷纯化工艺研究[J].激光杂志,2010,31(2):95-96.）。