[发明专利]取代的环化合物及其使用方法和用途有效

专利信息
申请号: 201310597520.0 申请日: 2013-11-22
公开(公告)号: CN104016979A 公开(公告)日: 2014-09-03
发明(设计)人: 习宁;王如勇;王亮 申请(专利权)人: 广东东阳光药业有限公司;加拓科学公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D495/04;C07D487/04;C07D213/73;C07D401/04;C07D405/04;C07D409/04;A61K31/4985;A61K31/444;A61K31/4439;A61K31/443;A61K31/4436
代理公司: 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 代理人: 李志东
地址: 523000 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 取代 环化 及其 使用方法 用途
【权利要求书】:

1.一种化合物,其为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药,

其中,

各R1、R2、R3、R4、R5和R6分别独立地为H、D或F;

X为C6-C10芳基或5-10个原子组成的杂芳基,其中,所述各C6-C10芳基和5-10个原子组成的杂芳基任选地被1、2、3或4个独立选自D、F、Cl、Br、I、N3、CN、NO2、ORa、SRa、NRaRb、-C(=O)NRaRb、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-(C1-C4亚烷基)-CN、-(C1-C4亚烷基)-ORa、-(C1-C4亚烷基)-NRaRb、C6-C10芳基和5-10个原子组成的杂芳基的取代基所取代;

Y具有式(IIa)、(IIb)、(IIc)或(IId)所示的子结构式:

其中,W1为-O-、-S-或-N(Ra)-;

各W2、W3和W4分别独立地为-N-或-C(Rc)-;

各A1、A2和A3分别独立地为-(CRcRd)n-、-O-、-S-、-N(Ra)-、-C(=O)-、-S(=O)-或-S(=O)2-,条件是A1、A2和A3中,没有或者只有一个选自-O-、-S-、-N(Ra)-、-C(=O)-、-S(=O)-和-S(=O)2-,其中n为1、2或3;

各Ra和Rb分别独立地为H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、-(C1-C4亚烷基)-(C3-C6环烷基)、C3-C6杂环基、-(C1-C4亚烷基)-(C3-C6杂环基)、C6-C10芳基、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、5-10个原子组成的杂芳基或-(C1-C4亚烷基)-(5-10个原子组成的杂芳基);或者当Ra和Rb与同一个氮原子相连时,Ra和Rb,与他们相连的氮原子一起,任选地形成3-8个原子组成的杂环;其中,所述各C1-C6烷基、C3-C6环烷基、-(C1-C4亚烷基)-(C3-C6环烷基)、C3-C6杂环基、-(C1-C4亚烷基)-(C3-C6杂环基)、C6-C10芳基、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、5-10个原子组成的杂芳基、-(C1-C4亚烷基)-(5-10个原子组成的杂芳基)和3-8个原子组成的杂环任选地被1、2、3或4个独立选自D、F、Cl、N3、CN、OH、NH2、C1-C6烷氧基和C1-C6烷氨基的取代基所取代;和

各Rc和Rd分别独立地为H、D、F、Cl、Br、I、N3、CN、OH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环基、C6-C10芳基或5-10原子组成的杂芳基;或者当Rc和Rd与同一个碳原子相连时,Rc和Rd,与他们相连的碳原子一起,任选地形成C3-C8碳环或3-8个原子组成的杂环;其中,所述各C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环基、C6-C10芳基、5-10原子组成的杂芳基、C3-C8碳环和3-8个原子组成的杂环可以任选地被1、2、3或4个独立选自D、F、Cl、N3、CN、OH、NH2、C1-C6烷氧基和C1-C6烷氨基的取代基所取代。

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