[发明专利]一种杀虫、杀螨剂及其制备方法

说明书

本发明属除虫菊酯类农药及其合成。

中国专利公开号CN106381曾报道了具有通式[I]的新化合物，该化合物具有较高的杀虫、杀螨活性。

化合物[I]的通用名Flubrocythrinate，其化学名为α-氰基-3(4-溴苯氧苄基)-2-(4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基丁酸酯。

化合物[I]的结构中存在二个手性碳原子，应具有下列四种光学异构体：

1、右旋(S)-α-氰基-3(4-溴苯氧基苄基)-(S)-2-(4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基丁酸酯[Ia]

2、右旋(R)-α-氰基-34-溴苯氧基苄基)-(S)-2-(4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基丁酸酯[Ib]

3、左旋(S)-α-氰基-3(4-溴苯氧基苄基)-(R)-2-(4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基丁酸酯[Ic]

4、左旋(R)-α-氰基-3(4-溴苯氧基苄基)-(R)-2-(4-二氟甲氧基苯基)-3一甲基丁酸酯[Id]

在实际应用中，上述光学异构体对害虫的毒力大小差异很大，其中的化合物[Ia]活力最强。因此，若采用化合物[I]的混旋体作为活性成分制成杀虫杀螨剂，不仅使用量大，并增加了对环境的污染。

本发明的目的在于通过差向异构制成α体即为消旋的化合物[I]的SS构型化合物[Ia]与RS构型化合物[Ic]的消旋体。

本发明提供了一种由α体的消旋化合物[I]作为活性成份的杀虫杀螨剂，并且以重量比活性成份为0.1～99.9％和载体为99.9～0.1％按任意比例制成100％的组成。药用载体如烷烃、脂肪烃、芳香烃等溶剂及阴离子型、阳离子型或非离子型的乳化剂等。

本发明的杀虫、杀螨剂对棉红蜘蛛、山楂红蜘蛛等螨类，菜虫牙、麦虫牙、萝卜虫牙等蚜虫类以及棉蛉虫、红蛉虫、小菜蛾等鳞翅目害虫均有高效，并对其他钻蛀性害虫如桃小食心虫等均有良好的杀灭效果。可用于棉花、蔬菜、果树以及其他经济作物中的害虫杀灭。

1、对棉红蜘蛛的室内毒力测试：

(1)操作方法：

用粘胶法，取健康雌成螨，小心将其背部粘在暖片上的透明胶纸上，每片40头，每一浓度3片，每种药5个浓度重复三次，将粘上螨的玻片在双筒解剖镜下检查，剔除不活跃的个体，记下合格头数后将玻片置于一定浓度的农药水溶液中浸渍5秒钟取出，用吸水纸吸去多余药液，放入加一湿棉球的培养皿内，将培养皿置于28℃恒温箱中，48小时后，在双筒解剖镜下检查螨死亡数，死亡判断标准：用拨针转触螨体，完全不动者为死亡。

(2)实验结果：

表一