[发明专利]一种通用的乙酰氨基吡啶硼酸频哪醇酯的制备方法

权利要求书

1.一种通用的制备乙酰氨基吡啶硼酸频哪醇酯的方法，其特征是：包括以下两步：

第一步、以卤代氨基吡啶为起始原料，在二氯甲烷中与乙酸酐反应得到卤代乙酰氨基吡啶；

第二步、用二氧六环作为溶剂，氮气保护下将卤代乙酰氨基吡啶、醋酸钾、双（频哪醇合）二硼混合，加入催化剂二茂铁氯化钯，在60－100℃温度下反应18～24小时，生成乙酰氨基吡啶硼酸频哪醇酯。

2.根据权利要求1所述的一种通用的制备乙酰氨基吡啶硼酸频哪醇酯的方法，其特征是：第一步、将卤代氨基吡啶溶解于二氯甲烷中，室温下加入乙酸酐，反应2～5小时，TLC中控反应结束，减压蒸馏，剩余物加乙酸乙酯溶解，饱和碳酸氢钠洗涤，蒸干，得到卤代乙酰氨基吡啶；

第二步、将卤代乙酰氨基吡啶、醋酸钾、双（频哪醇合）二硼混合，二氧六环作为溶剂，氮气保护下加入催化剂二茂铁氯化钯，在60－100℃温度下反应18～24小时，TLC中控反应结束，降温打浆，过滤，加甲醇溶解，过滤蒸干，加正庚烷打浆，得到产品。

3.根据权利要求1或2所述的一种通用的制备乙酰氨基吡啶硼酸频哪醇酯的方法，其特征是：所述第一步中卤代氨基吡啶选自下述中之一：

式中：X代表溴原子或氯原子。

4.根据权利要求1或2所述的一种通用的制备乙酰氨基吡啶硼酸频哪醇酯的方法，其特征是：所述第一步中卤代氨基吡啶与乙酸酐的摩尔比为1：1～2。

5.根据权利要求1或2所述的一种通用的制备乙酰氨基吡啶硼酸频哪醇酯的方法，其特征是：所述第二步中卤代乙酰氨基吡啶、双（频哪醇合）二硼、醋酸钾和二茂铁氯化钯的摩尔比为1：1：3：0.001～0.03。