[发明专利]二茂铁衍生物、制备方法及其用途有效
申请号: | 201310608170.3 | 申请日: | 2013-11-26 |
公开(公告)号: | CN103601762B | 公开(公告)日: | 2018-09-28 |
发明(设计)人: | 雍建平;卢灿忠 | 申请(专利权)人: | 中国科学院福建物质结构研究所 |
主分类号: | C07F17/02 | 分类号: | C07F17/02;A61K31/555;A61P35/00 |
代理公司: | 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 | 代理人: | 刘元霞 |
地址: | 350002 *** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二茂铁 衍生物 制备 方法 及其 用途 | ||
1.一种式I所示的二茂铁衍生物及其盐
其中:R选自氢、卤素,C1~C6烷基、C1~C6烷氧基或卤代C1~C6烷基;n为0-5的整数;
Z为-NR1-,-S-或-O-,其中R1为氢或C1-3烷基。
2.根据权利要求1的二茂铁衍生物,其中
Z为-NH-,或-O-;
R选自氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基或三氟甲基;
n为0或1或2。
3.根据权利要求1或2的二茂铁衍生物,其中
R在异噁唑环的邻位或对位。
4.根据权利要求3所述的二茂铁衍生物,其中,
R为4-氟、4-氯、2-氯、4-溴、2,4-二氯、4-甲基、4-甲氧基、氢、4-三氟甲基或2,4-二甲氧基。
5.根据权利要求1所述的二茂铁衍生物,其中所述化合物选自下述任一种化合物:
二茂铁甲酸-[(3-苯基-异噁唑-5-基)-甲氧基-]-酯;
二茂铁甲酸-{[3-(4-甲基-苯基)-异噁唑-5-基]-甲氧基-}-酯;
二茂铁甲酸-{[3-(4-甲氧基苯基)-异噁唑-5-基]-甲氧基-}-酯;
二茂铁甲酸-{[3-(4-三氟甲基苯基)-异噁唑-5-基]-甲氧基-}-酯;
二茂铁甲酸-{[3-(2,4-二甲氧基苯基)-异噁唑-5-基]-甲氧基-}-酯;
二茂铁甲酸-{[3-(4-氟苯基)-异噁唑-5-基]-甲氧基-}-酯;
二茂铁甲酸-{[3-(4-氯苯基)-异噁唑-5-基]-甲氧基-}-酯;
二茂铁甲酸-{[3-(2-氯苯基)-异噁唑-5-基]-甲氧基-}-酯;
二茂铁甲酸-4-{[3-(2,4-二氯苯基)-异噁唑-5-基]-甲氧基-}-酯;
二茂铁甲酸-4-{[3-(4-溴苯基)-异噁唑-5-基]-甲氧基-}-酯;
N-[(3-苯基-异噁唑-5-基)-甲氨基-]-二茂铁甲酰胺;
N-{[3-(4-甲基-苯基)-异噁唑-5-基]-甲氨基-}-二茂铁甲酰胺;
N-{[3-(4-甲氧基苯基)-异噁唑-5-基]-甲氨基-}-二茂铁甲酰胺;
N-{[3-(4-三氟甲基苯基)-异噁唑-5-基]-甲氨基-}-二茂铁甲酰胺;
N-{[3-(2,4-二甲氧基苯基)-异噁唑-5-基]-甲氨基-}-二茂铁甲酰胺;
N-{[3-(4-氟苯基)-异噁唑-5-基]-甲氨基-}-二茂铁甲酰胺;
N-{[3-(4-氯苯基)-异噁唑-5-基]-甲氨基-}-二茂铁甲酰胺;
N-{[3-(2-氯苯基)-异噁唑-5-基]-甲氨基-}-二茂铁甲酰胺;
N-{[3-(2,4-二氯苯基)-异噁唑-5-基]-甲氨基-}-二茂铁甲酰胺;
N-{[3-(4-溴苯基)-异噁唑-5-基]-甲氨基-}-二茂铁甲酰胺。
6.一种药物组合物,其包括权利要求1-5任一项的式I所示的二茂铁衍生物,或其药学上可接受的盐,以及至少一种药学上可接受的、惰性的、无毒的赋形剂或载体或稀释剂。
7.权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物还包含一种或多种选自填充剂、崩解剂、助流剂、泡腾剂、矫味剂、防腐剂和包衣材料的药学可接受的辅助材料。
8.权利要求6或7所述的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物为制剂形式,所述制剂为固体口服制剂、液体口服制剂或注射剂。
9.权利要求8所述的药物组合物,其特征在于,所述的制剂选自片剂、胶囊、颗粒剂、口服溶液剂、注射用水针、注射用冻干粉针、大输液或小输液。
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