[发明专利]二茂铁衍生物、制备方法及其用途有效

专利信息
申请号: 201310608170.3 申请日: 2013-11-26
公开(公告)号: CN103601762B 公开(公告)日: 2018-09-28
发明(设计)人: 雍建平;卢灿忠 申请(专利权)人: 中国科学院福建物质结构研究所
主分类号: C07F17/02 分类号: C07F17/02;A61K31/555;A61P35/00
代理公司: 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 代理人: 刘元霞
地址: 350002 *** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 二茂铁 衍生物 制备 方法 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种式I所示的二茂铁衍生物及其盐

其中:R选自氢、卤素,C1~C6烷基、C1~C6烷氧基或卤代C1~C6烷基;n为0-5的整数;

Z为-NR1-,-S-或-O-,其中R1为氢或C1-3烷基。

2.根据权利要求1的二茂铁衍生物,其中

Z为-NH-,或-O-;

R选自氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基或三氟甲基;

n为0或1或2。

3.根据权利要求1或2的二茂铁衍生物,其中

R在异噁唑环的邻位或对位。

4.根据权利要求3所述的二茂铁衍生物,其中,

R为4-氟、4-氯、2-氯、4-溴、2,4-二氯、4-甲基、4-甲氧基、氢、4-三氟甲基或2,4-二甲氧基。

5.根据权利要求1所述的二茂铁衍生物,其中所述化合物选自下述任一种化合物:

二茂铁甲酸-[(3-苯基-异噁唑-5-基)-甲氧基-]-酯;

二茂铁甲酸-{[3-(4-甲基-苯基)-异噁唑-5-基]-甲氧基-}-酯;

二茂铁甲酸-{[3-(4-甲氧基苯基)-异噁唑-5-基]-甲氧基-}-酯;

二茂铁甲酸-{[3-(4-三氟甲基苯基)-异噁唑-5-基]-甲氧基-}-酯;

二茂铁甲酸-{[3-(2,4-二甲氧基苯基)-异噁唑-5-基]-甲氧基-}-酯;

二茂铁甲酸-{[3-(4-氟苯基)-异噁唑-5-基]-甲氧基-}-酯;

二茂铁甲酸-{[3-(4-氯苯基)-异噁唑-5-基]-甲氧基-}-酯;

二茂铁甲酸-{[3-(2-氯苯基)-异噁唑-5-基]-甲氧基-}-酯;

二茂铁甲酸-4-{[3-(2,4-二氯苯基)-异噁唑-5-基]-甲氧基-}-酯;

二茂铁甲酸-4-{[3-(4-溴苯基)-异噁唑-5-基]-甲氧基-}-酯;

N-[(3-苯基-异噁唑-5-基)-甲氨基-]-二茂铁甲酰胺;

N-{[3-(4-甲基-苯基)-异噁唑-5-基]-甲氨基-}-二茂铁甲酰胺;

N-{[3-(4-甲氧基苯基)-异噁唑-5-基]-甲氨基-}-二茂铁甲酰胺;

N-{[3-(4-三氟甲基苯基)-异噁唑-5-基]-甲氨基-}-二茂铁甲酰胺;

N-{[3-(2,4-二甲氧基苯基)-异噁唑-5-基]-甲氨基-}-二茂铁甲酰胺;

N-{[3-(4-氟苯基)-异噁唑-5-基]-甲氨基-}-二茂铁甲酰胺;

N-{[3-(4-氯苯基)-异噁唑-5-基]-甲氨基-}-二茂铁甲酰胺;

N-{[3-(2-氯苯基)-异噁唑-5-基]-甲氨基-}-二茂铁甲酰胺;

N-{[3-(2,4-二氯苯基)-异噁唑-5-基]-甲氨基-}-二茂铁甲酰胺;

N-{[3-(4-溴苯基)-异噁唑-5-基]-甲氨基-}-二茂铁甲酰胺。

6.一种药物组合物,其包括权利要求1-5任一项的式I所示的二茂铁衍生物,或其药学上可接受的盐,以及至少一种药学上可接受的、惰性的、无毒的赋形剂或载体或稀释剂。

7.权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物还包含一种或多种选自填充剂、崩解剂、助流剂、泡腾剂、矫味剂、防腐剂和包衣材料的药学可接受的辅助材料。

8.权利要求6或7所述的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物为制剂形式,所述制剂为固体口服制剂、液体口服制剂或注射剂。

9.权利要求8所述的药物组合物,其特征在于,所述的制剂选自片剂、胶囊、颗粒剂、口服溶液剂、注射用水针、注射用冻干粉针、大输液或小输液。

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