[发明专利]用于预防和治疗呼吸系统疾病的山豆根提取物

说明书

本申请是申请日为2005年10月21，申请号为200580039937.9，发明题目为“用于预防和治疗呼吸系统疾病的山豆根提取物”的分案申请。

发明领域

本发明涉及用于预防和治疗呼吸系统疾病的山豆根（Sophorae Radix）提取物。本发明还涉及包含山豆根提取物的用于预防和治疗呼吸系统疾病的药物，所述的预防和治疗呼吸系统疾病是因这些药物在预防气道收缩、呼吸道感染、5-脂氧合酶、磷酸二酯酶4、气道高反应性或气道重建、白细胞三烯D4以及具有止咳作用中的极佳作用所致。

发明背景

哮喘是具有呼吸困难、咳嗽和喘鸣的反复和间歇性的症状的典型呼吸系统疾病。约30%的儿科哮喘患者在初生1年中就开始表现出症状，而约80%的哮喘患者在4-5岁时表现出症状。在韩国，哮喘的暴发率在约10%。

哮喘的发病率根据国家、种族、年龄等的不同可以在一定程度上变化。根据1991年英国的报告，约7%的成年人和13.5%的儿童患有哮喘。在韩国，哮喘患者的数量因生活方式和环境条件，诸如严重的污染和蓄积的紧张状态的剧烈改变而在增加。近来因环境污染，诸如污染物而导致发生哮喘的年龄下降且其症状已经延长。

作为哮喘特征之一的呼吸阻塞通过3步发生：即支气管平滑肌收缩；肺粘膜胼胝体形成和支气管及细支气管中粘液蓄积。在它们中，支气管平滑肌收缩更易于恢复。

在外因性(过敏性)哮喘发作中，已知IgE起极为重要的作用并且还通常涉及IgG。IgE通过活化肥大细胞诱导超敏反应释放介体(组胺、SRS-A、ECF-A、NCF、PAF、激肽、PGs等)。对内因性(非过敏性)哮喘仍然并不了解，但这种类型的哮喘看起来由自主神经介导。在内源性哮喘患者中，胆碱能刺激可以直接释放介体，诸如来自肥大细胞的组胺，杯状细胞的分泌增加，肺血管扩张和气管、支气管和大的细支气管收缩，由此导致支气管痉挛和粘液释放增加。

迄今为止，仍然没有治愈哮喘。尽管存在用于预防因哮喘导致的痉挛和并发症的许多方法和药物，但是它们仍然不令人满意。预防哮喘发作的最有效的方式之一可能在于发现涉及导致哮喘的确切因素。已经用于治疗哮喘的治疗剂的实例为吸入支气管扩张药、口服或可注射支气管扩张药(交感神经刺激剂和茶碱类)、类固醇制剂(吸入、口服和可注射形式等)、白细胞三烯拮抗剂(孟鲁司特、普仑司特、齐留通等)、抗过敏药(色甘酸钠、酮替芬等)等。

支气管炎可以为急性或慢性的。根据其原因的不同，将支气管炎分成过敏性、感染性和外因性支气管炎，而从病理学上说，它是传统的卡他性支气管炎、化脓性支气管炎、闭塞性支气管炎、溃疡性支气管炎和浸润性支气管炎。支气管炎的最常见的原因在于因感染细菌、病毒、真菌等所致。正常情况下不感染上述病原体的人在其免疫系统低下时可以被感染。过敏性支气管炎可以为因吸入过敏原导致的直接过敏反应或因全身过敏反应导致的部分症状。外因性支气管炎可以因化学刺激物，诸如氯和二氧化硫气体或因物理刺激物，诸如粉尘而发生。生活在具有污染空气的大城市中的人易发生呼吸道感染。就急性支气管炎而言，从病理学观点来看，易于观察到红核、肿胀和干燥病，并且还有粘液或脓液分泌。一般而言，哮喘可以恢复而无不能治愈的并发症。然而，如果它发展成慢性哮喘，那么它可产生肿胀、胼胝体和萎缩。在延长的慢性哮喘中，它导致纤维增生、支气管狭窄或肺气肿。支气管炎的最特有的症状为咳嗽和粘痰。如果支气管炎的原因是感染，那么通常发生发热和胸痛，而如果它是因外因所致，那么通常发生对口腔、鼻、眼等粘膜的刺激。在疗法中，认为咳嗽是一种身体防御且由此并不推荐有意识地止咳。必需的情况是实施针对所述原因的疗法与其它措施。在冬季，需要增加室温并且给予少量可待因、阿托品、麻黄碱、抗组安药等。类固醇或茶碱类在治疗感染中的应用并不令人满意。

鼻部过敏性炎症通常指的是鼻变态反应或过敏性鼻炎。它使人发生猝然连续的咳嗽的症状，流大量澄清的鼻粘液，鼻部不通气，头重，流泪等症状。当这些症状类似，但未确定过敏原时，它是血管痉挛性鼻卡他。例如，上述症状在体温于早晨短暂降低时发生并且它们通常在几小时内恢复，并且这些症状通常在寒冷季节中的人中观察到。这种情况有时可能与鼻部感冒混淆，但它不同于感冒且通常伴随哮喘和荨麻疹。