[发明专利]一种含二硫键可聚合紫杉醇单体及其合成方法有效
| 申请号： | 201310630380.2 | 申请日： | 2013-12-01 |
| 公开（公告）号： | CN104327018A | 公开（公告）日： | 2015-02-04 |
| 发明（设计）人： | 胡建华;杨东;丁艺;陈武炼 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;A61K47/48;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 二硫键 聚合 紫杉醇 单体 及其 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种含二硫键可聚合紫杉醇单体，其特征在于，通过下述方法合成：
利用酯化或酰胺化反应，将化合物二硫代二羧酸一端的羧基与含有羟基或氨基的丙烯酸单体反应，另一端的羧基与紫杉醇类化疗药物上的羟基发生酯化反应，制得含二硫键可聚合紫杉醇单体（PTX-DTPA-HEMA）；
合成路线为：
2.按权利要求1所述的含二硫键可聚合紫杉醇单体，其特征在于，所述的化合物二硫代二羧酸选自二硫代二乙酸、二硫代二丙酸、二硫代二苯甲酸中的一种或几种。
3.按权利要求1所述的含二硫键可聚合紫杉醇单体，其特征在于，所述的含有羟基或氨基的丙烯酸单体选自丙烯酸羟乙酯、甲基丙烯酸羟乙酯、丙烯酸羟丙酯、甲基丙烯酸羟丙酯、丙烯酸羟丁酯、甲基丙烯酸羟丁酯、丙烯酸-2-羟基丙酯、甲基丙烯酸-2-羟基丙酯、丙烯酸二甲氨基甲酯、甲基丙烯酸二甲氨基甲酯、丙烯酸二甲氨基甲酯中的一种或几种。
4.按权利要求1所述的含二硫键可聚合紫杉醇单体，其特征在于，所述的紫杉醇类化疗药物为紫杉醇、多西紫杉醇中的一种或两种。
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