[发明专利]一种合成2,3-二取代苯并二氢呋喃的方法

权利要求书

1.一种合成2,3-二氢苯并呋喃的方法，其反应式和条件如下：

所述反应物和产物中取代基R¹为苯基、取代苯基或苯乙烯基，取代苯基上的取代基为C1-C6的烷基、卤素、甲氧基中的一种或二种以上，取代基的个数为1-5个；

R²为甲氧基；

R³为C1-C10的烷基、甲酯基、乙酯基、苯基或酰胺基；

叶立德为硫叶立德或氮叶立德中的一种或二种以上，即Y=N或S、X=Cl、Br、I、OTf、BF₄或PF₆。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：

具体反应步骤为:

将化合物1溶于有机溶剂中，化合物1于有机溶剂中的浓度为0.05～0.2mol/L，向该体系按化合物1：化合物2的摩尔比1:0.5～1:2加入化合物2，接着向该体系按化合物1：氧化剂的摩尔比1:1～1:3加入氧化剂，然后向该体系按化合物1：碱的摩尔比1:1～1:3加入碱，10-15小时后，加入水淬灭反应；静置分液，水层用二氯甲烷萃取3-5次，合并二氯甲烷层后，无水硫酸钠干燥，过滤，减压去除溶剂，硅胶柱层析得到产品化合物3。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于：

所用的有机溶剂为四氢呋喃、乙醚、二氯甲烷、氯仿、甲苯、1,4-二氧六环、乙酸乙酯、N,N-二甲基甲酰胺、乙醇；化合物1于有机溶剂中的浓度为0.05～0.2mol/L。

4.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于：

采用叶立德作为反应物，用量为每1毫摩尔化合物1用1:0.5～1:2毫摩尔叶立德。

5.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于：

采用氧化剂作为反应促进剂，用量为每1毫摩尔化合物1用1:1～1:3毫摩尔氧化剂。

6.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于：

采用碱作为反应促进剂，用量为每1毫摩尔化合物1用1:1～1:3毫摩尔碱。

7.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于：

所用的氧化剂为碳酸银、硝酸银、乙酸银、过氧苯甲酰、2,3-二氯-5,6-二氰对苯醌、醋酸碘苯、铁氰化钾中的一种。

8.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于：

所用的碱为碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸铯、磷酸钠、磷酸钾、甲醇钠、甲醇钾、乙酸钠、乙醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇钾、三乙胺中的一种或两种以上混合。

9.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于：

所用的叶立德配阴离子为氯离子、溴离子、碘离子、三氟甲磺酸根离子、四氟硼酸根离子、六氟磷酸根离子中的一种，即X=Cl、Br、I、OTf、BF₄或PF₆。