[发明专利]原花青素B2的新用途

说明书

本申请是原申请《原花青素B2的新用途》（申请号：201210211020.4，申请日：2012年06月20日）的分案申请。

技术领域

本发明涉及医药、食品、保健品和饮料技术领域，具体地说是涉及一种中药有效成分的新用途，更具体地说是涉及一种原花青素类化合物的新用途，再具体地说涉及原花青素B2（又称：原花青素B₂）的新用途。

背景技术

一、原花青素B2的研究概况

1、花青素

花青素（Anthocyanins）是一种水溶性色素，可以随着细胞液的酸碱改变颜色。细胞液呈酸性则偏红，细胞液呈碱性则偏蓝。花青素是构成花瓣和果实颜色的主要色素之一。经由苯基丙酸类合成路径（phenylpropanoid pathway）和类黄酮生合成途径（flavonoids biosynthetic pathway）生成。

影响花青素呈色的因子包括花青素的构造、pH値、共色作用（copigmentation）等。果皮呈色受内在、外在因子和栽培技术的影响。光可增加花青素含量；高温会使花青素降解。花青素为植物二级代谢产物，在生理上扮演重要的角色。花瓣和果实的颜色可吸引动物进行授粉和种子传播（Stintzing and Carle,2004）。常见於花、果实的组织中及茎叶的表皮细胞与下表皮层。部分果实以颜色深浅决定果实市场价格。

花青素属於酚类化合物中的类黄酮类（flavonoids）。基本结构包含二个苯环，并由一个3碳的单位连结（C₆-C₃-C₆）。花青素经由苯基丙酸路径和类黄酮生合成途径生成，由许多酵素调控催化。以天竺葵色素（pelargonidin）、矢车菊素（cyanidin）、花翠素（delphinidin）、芍药花苷配基（peonidin）、矮牵牛苷配基（petunidin）及锦葵色素（malvidin）六种非配醣体（aglycone）为主。花青素因所带羟基数（-OH）、甲基化（methylation）、醣基化（glycosylation）数目、醣种类和连接位置等因素而呈现不同颜色（范和邱,1998）。颜色的表现因生化环境条件的改变，如受花青素浓度、共色作用、液胞中pH値的影响（Clifford,2000）。

橙色和黄色是胡萝卜素的作用。1910年在胡萝卜中发现了β-胡萝卜素，以后共发现另外2种胡萝卜素异构体，分别是：α、β、γ三种异构体。1958年β-胡萝卜素获得专利（US2849495，1958年8月26日，专利权人：Hoffmann La Roche），目前主要从海洋中提取，也可人工合成。

2、原花青素B2

原花青素类化合物（Oligomeric Proantho Cyanidins，简称：OPCs或OPC），又称浓缩基因（Pycnjogenols），是一种有着特殊分子结构的生物类黄酮，是高效的辅助因子，是目前国际上公认的、活性最强的、清除人体内自由基最有效的天然抗氧化剂、清除自由基以及其抗衰老作用的物质。一般为红棕色粉末，气微、味涩，溶于水和大多有机溶剂。一般为葡萄籽提取物或法国海岸松树皮提取物。

原花青素类化合物是一种新型高效抗氧化剂，是目前为止所发现的最强效的自由基清除剂，具有非常强的体内活性。实验证明，OPCs的抗自由基氧化能力是维生素E的50倍，维生素C的20倍，并吸收迅速完全，口服20分钟即可达到最高血液浓度，代谢半衰期达7小时之久。

原花青素类化合物富含对人体最有益的植物类黄酮物质（flavonoids）——原花色素苷（Proanthocyanidin）或称原花青素（Procyanidin或Procyanidins，简称PC）。

原花青素广泛的存在于植物中，是一种由原花青素单体（主要是儿茶素、表儿茶素等）、低聚原花青素（单体的二、三、四聚合物体，英文为Oligomeric procyanidins，简称：PCO）和高聚原花青素（五聚体以上，英文为Procyanidolic polymers，简称：PPC）组成的化合物。最基本的原花青素单体，一种为儿茶素，另一种为表儿茶素，这两种单体通过聚合可形成寡聚体或多聚体，按聚合度的大小通常将二～四聚体称为低聚体，五聚体以上则称为高聚体。

其中，二聚体在各类原花青素中分布最广，抗氧化活性最强，是最重要的一类。二聚体因2个单体的构象或缩合键位不同，有多种异构体，现已鉴定的8种异构体，在8种异构体中原花青素B2是活性最强的一个二聚体。它的结构式如下：